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包埋與傳遞活性藥物的生物黏附性殼聚糖微粒的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 浙江大學(xué)/高長有;陳波;劉慧;沈家驄
公開(公告)號(hào) CN1857733A  
公開(公告)日 2006.11.08  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200610049872.2  
申請(qǐng)日期 2006.03.16  
專利名稱 包埋與傳遞活性藥物的生物黏附性殼聚糖微粒的制備方法  
主分類號(hào) A61K47/36(2006.01)I  
分類號(hào) A61K47/36(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K33/16(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P1/02(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 浙江大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 高長有;陳 波;劉 慧;沈家驄  
地址 310027浙江省杭州市西湖區(qū)浙大路38號(hào)  
頒證日  
國際申請(qǐng)  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 杭州求是專利事務(wù)所有限公司  
代理人 韓介梅  
國省代碼 浙江;33  
主權(quán)項(xiàng) 包埋與傳遞活性藥物的生物黏附性殼聚糖微粒的制備方法,該方法包括以下步驟: 1)將殼聚糖溶解在0.3%~3%的醋酸溶液中,配成0.5mg/ml~2mg/ml的殼聚糖溶液,活性藥物以0.5~5mg/ml溶解在殼聚糖溶液中; 2)將步驟1)所得溶液作為分散相,植物油作為連續(xù)相,水油體積比為0.1~0.4,并加入體積濃度為0.5%~1%的表面活性劑司盤80或司盤85,同時(shí)加入分散劑硬脂酸鎂,司盤80或司盤85與硬脂酸鎂的質(zhì)量比為2∶1~4∶1,室溫下攪拌1小時(shí)以上,形成均勻的油包水乳液; 3)在油包水乳液中加入5mg/ml~10mg/ml的交聯(lián)劑戊二醛1ml,40℃~60℃下反應(yīng)4~6小時(shí),得到包埋有活性藥物的殼聚糖微粒; 4)將步驟3)所得的產(chǎn)物置于分液漏斗中靜置12小時(shí)以上分離油水相,取下層水溶液,調(diào)節(jié)pH值為8~9,離心除去沉淀物,取上清液得到包埋活性藥物的殼聚糖微粒懸浮液。  
摘要 本發(fā)明涉及包埋與傳遞活性藥物的生物黏附性殼聚糖微粒的制備方法,步驟如下:配制溶有活性藥物的殼聚糖溶液作為分散相,植物油作為連續(xù)相,在表面活性劑和分散劑作用下形成油包水乳液,隨后用戊二醛對(duì)殼聚糖進(jìn)行交聯(lián),分離油水相后得到包埋有活性藥物的殼聚糖微粒。本發(fā)明工藝簡單,制備條件溫和,原料廉價(jià)易得?刂品磻(yīng)條件能夠得到粒徑為幾百納米的殼聚糖微粒。該殼聚糖微粒對(duì)牙齒模擬物質(zhì)羥基磷灰石或玻璃有良好的黏附性。通過對(duì)活性藥物的包埋與傳遞,使活性藥物緩慢而持續(xù)地釋放。該微粒在牙膏基質(zhì)中能穩(wěn)定存放,能滿足實(shí)際應(yīng)用的需要,在刷牙后延長活性藥物在牙齒表面的作用時(shí)間,達(dá)到長效的殺菌、健齒的功效。  
國際公布  
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