公開(公告)號
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CN1857208A
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公開(公告)日
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2006.11.08
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申請(專利)號
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CN200610200257.7
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申請日期
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2006.03.17
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專利名稱
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同載抗代謝藥物及其增效劑的抗癌緩釋注射劑
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主分類號
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A61K9/10(2006.01)I
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分類號
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A61K9/10(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K47/32(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I;A61K47/38(2006.01)I;A61K47/42(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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山東藍金生物工程有限公司;孔慶忠
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發(fā)明(設(shè)計)人
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孔慶忠;孫 娟;俞建江;孔令棟
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地址
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250100山東省濟南市華陽路69號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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代理人
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國省代碼
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山東;37
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主權(quán)項
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一種同載抗代謝藥物及其增效劑的抗癌藥物緩釋劑為緩釋注射劑,由以下成分組成: (A)緩釋微球,包括: 生物有效成分 0.5-60% 緩釋輔料 41-99.9% 助懸劑 0.0-30% 以上為重量百分比 和 (B)溶媒,為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中, 抗癌有效成分為抗代謝藥物和/或抗代謝藥物增效劑,抗代謝藥物增效劑為激素類抗癌藥和/或鉑類化合物; 緩釋輔料選自下列之一或其組合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物; e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物; f)聚(芥酸二聚體-癸二酸)共聚物; g)聚(富馬酸-癸二酸)共聚物; h)木糖醇、低聚糖、軟骨素、甲殼素、透明質(zhì)酸、膠原蛋白、明膠或白蛋膠。 助懸劑選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合,助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時)。
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摘要
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一種緩釋注射劑由緩釋微球和溶媒組成。其中緩釋微球包括抗癌有效成分和緩釋輔料,溶媒為含助懸劑的特殊溶媒?拱┯行С煞譃檫x自扎西他濱、恩曲他濱、加洛他濱、伊巴他濱、安西他濱、地西他濱、氟西他濱、依諾他濱、咪唑他濱、卡培他濱、吉西他濱、氟達拉濱或克拉屈濱的抗代謝藥物和/或選自激素類抗癌藥和/或鉑類化合物的抗代謝藥物增效劑;緩釋輔料選自雙脂肪酸與癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚體-癸二酸)、聚(富馬酸-癸二酸)、聚苯丙生、聚乳酸的共聚物、EVAc之一或其組合;助懸劑選自羧甲基纖維素等,助懸劑的黏度為80cp-3000cp(20℃-30℃時)。緩釋微球還可制成緩釋植入劑,腫瘤內(nèi)或瘤周注射或放置,單獨或與放、化療或微波等非手術(shù)療法合用。
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國際公布
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