| 公開(公告)號 | CN1852891A |
| 公開(公告)日 | 2006.10.25 |
| 申請(專利)號 | CN200480024599.7 |
| 申請日期 | 2004.07.02 |
| 專利名稱 | 具有高鎮(zhèn)痛活性的香草素拮抗劑4-(甲磺�；被�)苯基類似物及含此類似物的藥用組合物 |
| 主分類號 | C07C311/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07C311/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.2 KR 10-2003-0044552 |
| 申請(專利權(quán))人 | 格呂倫塔爾有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·W·李;Y·H·金;H·金;H·K·蔡;H·J·哈 |
| 地址 | 德國阿興 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-02 PCT/KR2004/001641 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.02.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 一種以下通式(I)代表的化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽或異構(gòu)體： 其中， A為CONH、NHCO、NHC(＝S)NH、NHC(＝O)NH； R1-R4獨(dú)立為至少一種選自以下的基團(tuán)：氫、鹵原子、氰基、硝基、低級烷基胺、具有1-3個碳原子的低級烷氧基、羧酸、異羥肟酸、具有1-6個碳原子的烷基酯基、具有1-6個碳原子的烷基酰胺基、芐基酰胺基、5元或6元雜環(huán)； R5和R6獨(dú)立為至少一種選自以下的基團(tuán)：氫、羥基、氨基、具有1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基、具有1-6個碳原子的環(huán)烷基和任選被至少一個選自以下的基團(tuán)取代的苯基或芐基：鹵原子、胺基和具有1-6個碳的烷基，條件是R5和R6兩者不同時為氫原子； B為選自以下的基團(tuán) 其中R7-R17獨(dú)立為至少一種選自以下的基團(tuán)：氫、鹵原子和任選被多于一個的鹵原子取代的具有1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基，C為具有1-5個碳原子的選自烷基、烯基和炔基的基團(tuán)，其可包括一個或多個雜原子，m、n、p、q、r和s為0-3的整數(shù)； 星號*和()標(biāo)記分別表示手性碳原子以及雙鍵或單鍵鏈。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的活性香草素受體拮抗劑4-(甲磺�；被�)苯基類似物和含此類似物的藥用組合物。本發(fā)明化合物可為有效的鎮(zhèn)痛藥用于預(yù)防、緩解或治療疼痛疾病或炎性疾病，包括疼痛、急性痛、慢性痛、神經(jīng)病性痛、術(shù)后痛、偏頭痛、關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)病、神經(jīng)損傷、糖尿病性神經(jīng)病、神經(jīng)變性、神經(jīng)過敏性皮膚病、中風(fēng)、膀胱過敏、過敏性腸綜合征、呼吸性疾病例如哮喘或慢性阻塞性肺病，皮膚、眼睛或粘膜刺激、發(fā)熱、胃-十二指腸潰瘍、炎性腸病、炎性疾病或急迫性尿失禁。 |
| 國際公布 | 2005-01-13 WO2005/003084 英 |
