| 公開(公告)號(hào) | CN1840538A |
| 公開(公告)日 | 2006.10.04 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510059923.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.04.01 |
| 專利名稱 | 1-（2′-脫氧-2′-氟-3′-O-氨基酸酯-β-L-呋喃阿拉伯糖基)-5-甲基尿嘧啶及其應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07H19/073(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07H19/073(2006.01)I;A61K31/7064(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 李偉章 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 李偉章 |
| 地址 | 100071北京市豐臺(tái)區(qū)正陽大街3號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式I所示的1-(2′-脫氧-2′-氟-3′-O-氨基酸酯-β-L-呋喃阿拉伯糖基)-5-甲基尿嘧啶及其可藥用的鹽： 其中： 核苷母體屬β-L-型異構(gòu)體，式(I)化合物的核苷組成部分β-L-型異構(gòu)體的含量至少大于90％，作為優(yōu)選實(shí)施方式β-L-型異構(gòu)體的含量至少大于95％。但作為選擇性實(shí)施方式式(I)化合物的核苷部分可以是β-L-型異構(gòu)體與β-D-型異構(gòu)體組成的混合體。式(I)化合物中氨基酸組成部分是L-型的天然氨基酸，L-型異構(gòu)體的含量至少大于90％，作為優(yōu)選實(shí)施方式氨基酸是L-纈氨酸，L-型異構(gòu)體的含量至少大于95％。但作為選擇性實(shí)施方式式(I)化合物的氨基酸可以是L-型的天然氨基酸、或D-型氨基酸、或烷基側(cè)鏈α位或β位或γ位或ω位帶氨基取代的羧酸、或苯環(huán)鄰位或間位或?qū)ξ粠О被〈聂人帷⒒?-吡啶或4-吡啶羧酸等非天然氨基酸、或L-型氨基酸與D-型氨基酸組成的混合體。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式I所示的1-(2′-脫氧-2′-氟-3′-O-氨基酸酯-β-L-呋喃阿拉伯糖基)-5-甲基尿嘧啶及其可藥用的鹽，式中各基團(tuán)的限定如說明書所述；一種制備1-(2′-脫氧-2′-氟-3′-O-氨基酸酯-β-L-呋喃阿拉伯糖基)堿基的方法，包括應(yīng)用此方法制備式I所示的化合物及優(yōu)選實(shí)施化合物；含有式I化合物或其可藥用的鹽的藥物組合物，或含有式I化合物或其可藥用的鹽與第二種抗病毒藥物聯(lián)合的藥物組合物；式I化合物及其可藥用的鹽，或I化合物及其可藥用的鹽與第二種抗病毒藥物聯(lián)合用于制備治療和/或預(yù)防急性和慢性HBV或EBV或HCV感染引起的疾病的藥物的用途。 |
| 國際公布 |
