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吡嗪并(氮雜)吲哚衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 弗納里斯研究有限公司/D·R·亞當(dāng)斯;J·M·本特利;J·戴維森;M·A·J·敦克頓;R·H·P·波爾特
公開(公告)號 CN1837207A  
公開(公告)日 2006.09.27  
申請(專利)號 CN200610071094.7  
申請日期 2000.01.28  
專利名稱 吡嗪并(氮雜)吲哚衍生物  
主分類號 C07D487/04(2006.01)I  
分類號 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;C07D471/14(2006.01)I;C07D487/14(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)? 00803139.8  
優(yōu)先權(quán) 1999.1.29 GB 9902047.1  
申請(專利權(quán))人 弗納里斯研究有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 D·R·亞當(dāng)斯;J·M·本特利;J·戴維森;M·A·J·敦克頓;R·H·P·波爾特  
地址 英國沃金厄姆  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 溫宏艷;李連濤  
國省代碼 英國;GB  
主權(quán)項 一種制備式(I)化合物的方法,該方法包含下列步驟: (i)用醛處理式(IX)化合物,然后用酸處理,得到的式(X)化合物,和 (ii)還原式(X)化合物: 其中: R1到R3獨立選自氫和低級烷基; X1選自N和C-R4; X2選自N和C-R5; X3選自N和C-R6; X4選自N和C-R7; R4、R5和R7獨立選自氫、鹵素、羥基、烷基、芳基、烷氧基、芳氧基、烷酰基、芳;、烷硫基、芳硫基、烷基亞硫;、芳基亞硫;、烷基磺;、芳基磺;被、烷基氨基、二烷基氨基、硝基、氰基、羰基烷氧基、羰基芳基氧基和羧基;及 R6選自氫、鹵素、烷基、芳基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、烷基亞硫酰基、芳基亞硫;⑼榛酋;、芳基磺;、氨基、烷基氨基、二烷基氨基和氰基;條件是R4到R7不都選擇氫。  
摘要 式(I)化合物及其可藥用鹽、加成化合物和前藥,其中:R1到R3獨立選自氫和低級烷基;X1選自N和C-R4;X2選自N和C-R5;X3選自N和C-R6;X4選自N和C-R7;R4、R5和R7獨立選自氫、鹵素、羥基、烷基、芳基、烷氧基、芳氧基、烷;⒎减;⒎剂蚧、烷硫基、芳硫基、烷基亞硫;、芳基亞硫;、烷基磺;、芳基磺;、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硝基、氰基、羰基烷氧基、羰基芳氧基和羧基;及R5選自氫、鹵素、烷基、芳基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、烷基亞硫酰基、芳基亞硫;、烷基磺;、芳基磺;、氨基、烷基氨基、二烷基氨基和氰基;條件是R4到R7不都選擇氫;這些化合物在治療,尤其是治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾。恢袠猩窠(jīng)系統(tǒng)損傷;心血管疾病;胃腸道疾病;尿崩癥;及睡眠性呼吸暫停;并且尤其是在治療的處置中的應(yīng)用。  
國際公布  
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