| 公開(公告)號 | CN1839135A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.27 |
| 申請(專利)號 | CN200480023709.8 |
| 申請日期 | 2004.06.22 |
| 專利名稱 | 三環(huán)δ阿片樣物質調節(jié)劑 |
| 主分類號 | C07D471/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/08(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;A61K31/4433(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61K31/353(2006.01)I;A61K31/382(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.6.27 US 60/483,389 |
| 申請(專利權)人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·R·卡森;E·科德;C·M·拉茨勒;A·沃爾克斯 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-06-22 PCT/US2004/019911 |
| 進入國家日期 | 2006.02.20 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權項 | 一種以下結構式(I)化合物及其對映異構體、非對映異構體、互變異構體、溶劑化物和藥物學上可接受的鹽： 結構式(I) 其中： R1和R2為獨立選自氫和C1-8烷烴基的取代基； R3選自氫、C1-8烷烴基、鹵基1-3(C1-8)烷烴基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-8環(huán)烷烴基、環(huán)烷烴基(C1-8)烷烴基、C1-8烷烴基氧基(C1-8)烷烴基、C1-8烷烴基硫基(C1-8)烷烴基、羥基C1-8烷烴基、C1-8烷烴基氧基羰基、鹵基1-3(C1-8)烷烴基羰基、甲�；�、硫醛基、脒基、苯基亞氨基(C1-8)烷烴基、苯基(C1-8)烷烴基、苯基(C1-8)烯基、苯基(C1-8)炔基、萘基(C1-8)烷烴基和雜芳基(C1-8)烷烴基；其中苯基、萘基和雜芳基任選被1-3個獨立選自以下的取代基取代：C1-6烷烴基、C2-6烯基、C1-6烷烴基氧基、氨基、C1-6烷烴基氨基、二(C1-6烷烴基)氨基、C1-6烷烴基羰基、C1-6烷烴基羰基氧基、C1-6烷烴基羰基氨基、C1-6烷烴基硫基、C1-6烷烴基磺�；Ⅺu素、羥基、氰基、氟代烷烴基、硫脲基和氟代烷烴基氧基；或者當苯基和雜芳基任選被2個取代基在相鄰碳原子上取代時，任選這2個取代基一起構成1個稠合部分；其中所述稠合部分選自-(CH2)3-5-和-O(CH2)1-3O-； R4為1-3個獨立選自以下的取代基：氫、C1-6烷烴基、C2-6烯基、C1-6烷烴基氧基、氨基、C1-6烷烴基氨基、二(C1-6烷烴基)氨基、C1-6烷烴基羰基、C1-6烷烴基羰基氧基、C1-6烷烴基氧基羰基、C1-6烷烴基氨基羰基、二(C1-6烷烴基)氨基羰基、C1-6烷烴基羰基氨基、C1-6烷烴基硫基、C1-6烷烴基磺酰基、鹵素、羥基、氰基、羥基羰基、C6-10芳基、苯并二氫吡喃基、苯并吡喃基、呋喃基、咪唑基、吲唑基、吲哚基、二氫吲哚基、異二氫吲哚基、異喹啉基、異噻唑基、異噁唑基、萘啶基、噁唑基、吡嗪基、吡唑基、噠嗪基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、喹唑啉基、喹啉基、喹嗪基、喹喔啉基、四唑基、噻唑基、噻吩基、氟代烷烴基和氟代烷烴基氧基；或者當R4為2個連接在相鄰碳原子上的取代基時，任選這2個取代基一起構成1個稠合部分；其中所述稠合部分選自-(CH2)3-5-和-O(CH2)1-3O-； R5為1-2個獨立選自以下的取代基：氫、C1-6烷烴基、C2-6烯基、C1-6烷烴基氧基、氨基、C1-6烷烴基氨基、二(C1-6烷烴基)氨基、C1-6烷烴基羰基、C1-6烷烴基羰基氧基、C1-6烷烴基氧基羰基、C1-6烷烴基氨基羰基、C1-6烷烴基羰基氨基、C1-6烷烴基硫基、C1-6烷烴基磺�；�、鹵素、羥基、氰基、氟代烷烴基和氟代烷烴基氧基； A為-(CH2)m-，其中m為0、2或3； Y為-(CH2)nX-或-X(CH2)n-； X為O或S； n為0或1； Z為O或S。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及δ阿片樣物質受體調節(jié)劑。更具體地說，本發(fā)明涉及三環(huán)δ-阿片樣物質調節(jié)劑。還涉及藥用和獸用組合物以及用本發(fā)明化合物治療輕度至重度疼痛和各種疾病的方法。 |
| 國際公布 | 2005-01-13 WO2005/003131 英 |
