公開(公告)號
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CN1835924A
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公開(公告)日
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2006.09.20
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申請(專利)號
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CN200480022885.X
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申請日期
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2004.06.10
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專利名稱
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抑制香草素受體亞型1(VR1)受體的稠合化合物
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主分類號
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C07D217/02(2006.01)I
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分類號
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C07D217/02(2006.01)I;C07D231/56(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07C211/42(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61P13/10(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.6.12 US 10/459,925;2004.6.9 US 10/864,068
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申請(專利權(quán))人
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艾博特公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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A·戈姆特賽安;E·K·貝博特;C·-H·李;J·R·克尼;R·施密德特;K·盧金;G·錢布爾尼爾;M·蘇;M·R·利納;R·D·欽克
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地址
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美國伊利諾伊州
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頒證日
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國際申請
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2004-06-10 PCT/US2004/018590
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進入國家日期
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2006.02.10
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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王景朝
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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一種下式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或前體藥物: 其中 ---不存在或為單鍵; X1為N或CR1; X2為N或CR2; X3為N、NR3或CR3; X4為化學(xué)鍵、N或CR4; X5為N或C; 前提條件是至少X1、X2、X3和X4之一為N; Z1為O、NH或S; Z2為化學(xué)鍵、NH或O; Ar1選自以下基團: 和 R1、R3、R5、R6和R7各自獨立選自氫、烯基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷基、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷基羰基氧基、烷硫基、炔基、羧基、羧基烷基、氰基、氰基烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、甲酰基、甲酰基烷基、鹵代烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷硫基、鹵素、羥基、羥基烷基、巰基、巰基烷基、硝基、(CF3)2(HO)C-、RB(SO)2RAN-、RAO(SO)2-、RBO(SO)2-、ZAZBN-、(ZAZBN)烷基、(ZAZBN)羰基、(ZAZBN)羰基烷基和(ZAZBN)磺酰基; R2和R4各自獨立選自氫、烯基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷基、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷基羰基氧基、烷硫基、炔基、羧基、羧基烷基、氰基、氰基烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、甲;⒓柞;榛、鹵代烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷硫基、鹵素、羥基、羥基烷基、巰基、巰基烷基、硝基、(CF3)2(HO)C-、RB(SO)2RAN-、RAO(SO)2-、RBO(SO)2-、ZAZBN-、(ZAZBN)烷基、(ZAZBN)烷基羰基、(ZAZBN)羰基、(ZAZBN)羰基烷基、(ZAZBN)磺;(ZAZBN)C(=NH)-、(ZAZBN)C(=NCN)NH-和(ZAZBN)C(=NH)NH-; R8a為氫或烷基; R8b不存在或為氫、烷氧基、烷氧基羰基烷基、烷基、烷基羰基氧基、烷基磺酰氧基、鹵素或羥基; R9、R10、R11和R12各自獨立選自氫、烯基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷基、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷基羰基氧基、烷硫基、炔基、芳基、羧基、羧基烷基、氰基、氰基烷基、甲;、甲;榛Ⅺu代烷氧基、鹵代烷基、齒代烷硫基、鹵素、雜芳基、雜環(huán)、羥基、羥基烷基、巰基、巰基烷基、硝基、(CF3)2(HO)C-、RB(SO)2RAN-、RAO(SO)2-、RBO(SO)2-、ZAZBN-、(ZAZBN)烷基、(ZAZBN)羰基、(ZAZBN)羰基烷基和(ZAZBN)磺;渲衂A和ZB各自獨立為氫、烷基、烷基羰基、甲;、芳基或芳基烷基,前提條件是至少R9、R10、R11或R12之一不是氫,或者R10和R11與它們連接的原子一起構(gòu)成環(huán)烷基、環(huán)烯基或雜環(huán); R13選自氫、烷基、芳基、雜芳基和鹵素; RA為氫或烷基; RB為烷基、芳基或芳基烷基; 前提條件是當(dāng)X5為N時,R8b不存在。
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摘要
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本發(fā)明公開了新的通式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或前體藥物(其中X1-X5、R5-R8b、Z1-Z2和Ar1為本文的定義)、使用這些化合物抑制哺乳動物VR1受體的方法、控制哺乳動物疼痛的方法、包含所述化合物的藥用組合物以及制備所述化合物的方法。
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國際公布
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2004-12-23 WO2004/111009 英
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