| 公開(公告)號(hào) | CN1832932A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480021883.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.06.02 |
| 專利名稱 | 聯(lián)芳基雜環(huán)化合物的制備和用途 |
| 主分類號(hào) | C07D263/20(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D263/20(2006.01)I;A61K31/421(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;C07D263/32(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/10(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D453/02(2006.01)I;C07D473/00(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.6.3 US 60/475,430;2003.6.3 US 60/475,453;2003.7.29 US 60/490,855;2003.12.15 US 60/529,731;2003.12.19 US 60/531,584 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 瑞伯-X醫(yī)藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 周嘉誠(chéng);阿肖克·包哈塔查杰;陳世力;陳 毅;杰伊·J·法默;喬爾·A·戈德伯格;羅杰·漢塞爾曼;樓榮亮;阿萊·奧賓;阿德格博伊加·K·歐耶利爾;約瑟夫·M·薩爾文諾;戴恩·M·斯普林爾;詹妮弗·坦瑞;王德平;吳育生 |
| 地址 | 美國(guó)康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-06-02 PCT/US2004/017101 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.01.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種化合物，其分子式為： 或者是它的制藥上可接受的鹽，酯或者藥物前體，其中： A選自的組群包括：苯基，吡啶基，吡嗪基，嘧啶基，和噠嗪基； B選自的組群包括：苯基，吡啶基，吡嗪基，嘧啶基，和噠嗪基； Het-CH2-R3選自的組群包括： M選自的組群包括： a)飽和的，不飽和的，或者是芳族的C3-14的碳環(huán)，和b)含一個(gè)或更多選自包括：氮，氧和硫的雜環(huán)原子的有3-14個(gè)原子的飽和的，不飽和的，或者是芳族的雜環(huán)， 其中a)或者是b)隨意的被一個(gè)或更多的R5基所取代； M-L選自的組群包括： a)M-X，b)M-L1，c)M-L1-X，d)M-X-L2，e)M-L1-X-L2，f)M-X-L1-X-L2，g)M-L1-X-L2-X，h)M-X-X-，i)M-L1-X-X-，j)M-X-X-L2，和k)M-L1-X-X-L2，其中 X，每次的出現(xiàn)，都獨(dú)立地選自包括如下選擇的組群： a)-O-，b)-NR4-，c)-N(O)-，d)-N(OR4)-，e)-S(O)p-，f)-SO2NR4-，g)-NR4S02-，h)-NR4-N＝，i)＝N-NR4-，j)-O-N＝，k)＝N-O-，l)-N＝，m)＝N-，n)-NR4-NR4-，o)-NR4C(O)O-，p)-OC(O)NR4-，q)-NR4C(O)NR4-，r)-NR4C(NR4)NR4-，以及s) L1選自： a)C1-6的烷基，b)C2-6的鏈烯基，以及c)C2-6的炔基， 其中，任何a)-c)隨意的被一個(gè)或更多的R5基所取代； L2選自： a)C1-6的烷基，b)C2-6的鏈烯基，以及c)C2-6的炔基， 其中，任何a)-c)隨意的被一個(gè)或更多的R5基所取代； R1，每次的出現(xiàn)，都獨(dú)立地選自包括如下選擇的組群： a)F，b)Cl，c)Br，d)I，e)-CF3，f)-OR4，g)-CN，h)-NO2，i)-NR4R4，j)-C(O)R4，k)-C(O)OR4，l)-OC(O)R4，m)-C(O)NR4R4，n)-NR4C(O)R4，o)-OC(O)NR4R4，p)-NR4C(O)OR4，q)-NR4C(O)NR4R4，r)-C(S)R4，s)-C(S)OR4，t)-OC(S)R4，u)-C(S)NR4R4，v)-NR4C(S)R4，w)-OC(S)NR4R4，x)-NR4C(S)OR4，y)-NR4C(S)NR4R4，z)-NR4C(NR4)NR4R4，aa)-S(O)pR4，bb)-SO2NR4R4，以及cc)R4； R2，每次的出現(xiàn)，都獨(dú)立地選自包括如下選擇的組群： a)F，b)Cl，c)Br，d)I，e)-CF3，f)-OR4，g)-CN，h)-NO2，i)-NR4R4，j)-C(O)R4，k)-C(O)OR4，l)-OC(O)R4，m)-C(O)NR4R4，n)-NR4C(O)R4，o)-OC(O)NR4R4，p)-NR4C(O)OR4，q)-NR4C(O)NR4R4，r)-C(S)R4，s)-C(S)OR4，t)-OC(S)R4，u)-C(S)NR4R4，v)-NR4C(S)R4，w)-OC(S)NR4R4，x)-NR4C(S)OR4，y)-NR4C(S)NR4R4，z)-NR4C(NR4)NR4R4，aa)-S(O)pR4，bb)-SO2NR4R4，以及cc)R4； R3，每次的出現(xiàn)，都獨(dú)立地選自包括如下選擇的組群： a)-OR4，b)-NR4R4，c)-C(O)R4，d)-C(O)OR4，e)-OC(O)R4，f)-C(O)NR4R4，g)-NR4C(O)R4，h)-OC(O)NR4R4，i)-NR4C(O)OR4，j)-NR4C(O)NR4R4，k)-C(S)R4，l)-C(S)OR4，m)-OC(S)R4，n)-C(S)NR4R4，o)-NR4C(S)R4，p)-OC(S)NR4R4，q)-NR4C(S)OR4，r)-NR4C(S)NR4R4，s)-NR4C(NR4)NR4R4，t)-S(O)pR4，u)-SO2NR4R4，以及v)R4； R4，每次的出現(xiàn)，都獨(dú)立地選自包括如下選擇的組群： a)H，b)C1-6的烷基，c)C2-6的鏈烯基，以及d)C2-6的炔基，e)C3-14的飽和的，不飽和的，或者是芳族碳環(huán)，f)包含一個(gè)或更多選自：氮，氧和硫的雜環(huán)原子的有3-14個(gè)原子的飽和的，不飽和的，或者是芳族的雜環(huán)，g)-C(O)-C1-6烷基，h)-C(O)-C2-6鏈烯基，i)-C(O)-C2-6炔基，j)-C(O)-C3-14飽和的，不飽和的，或者是芳族的碳環(huán)，k)-C(O)-3-14個(gè)原子的飽和的，不飽和的，或者是芳族的雜環(huán)，含一個(gè)或更多選自包括：氮，氧和硫的雜環(huán)原子，l)-C(O)O-C1-6烷基，m)-C(O)O-C2-6鏈烯基，n)-C(O)O-C2-6炔基，o)-C(O)O-C3-i4飽和的，不飽和的，或芳族的碳環(huán)，以及p)-C(0)0-3-14個(gè)原子的飽和的，不飽和的，或者是芳族的雜環(huán)，含一個(gè)或更多選自包括：氮，氧和硫的雜環(huán)原子， 其中任何b)-p)隨意的被一個(gè)或更多的R5基所取代； R5，每次的出現(xiàn)，都獨(dú)立地選自包括如下選擇的組群： a)F，b)C1，c)Br，d)I，e)＝O，f)＝S，g)＝NR6，h)＝NOR6，i)＝N-NR6R6，j)-CF3，k)-OR6，l)-CN，m)-N02，n)-NR6R6，o)-C(O)R6，p)-C(O)OR6，q)-OC(O)R6，r)-C(O)NR6R6，s)-NR6C(O)R6，t)-OC(O)NR6R6，u)-NR6C(O)OR6，v)-NR6C(O)NR6R6，w)-C(S)R6，x)-C(S)OR6，y)-OC(S)R6，z)-C(S)NR6R6，aa)-NR6C(S)R6，bb)-OC(S)NR6R6，cc)-NR6C(S)OR6，dd)-NR6C(S)NR6R6，ee)-NR6C(NR6)NR6R6，ff)-S(O)pR6，gg)-SO2NR6R6，以及hh)R6； R6，每次的出現(xiàn)，都獨(dú)立地選自包括如下選擇的組群： a)H，b)C1-6的烷基，c)C2-6的鏈烯基，d)C2-6的鏈炔基，e)C3-14的飽和的，不飽和的，或者是芳族的碳環(huán)，f)含一個(gè)或更多的選自包括氮，氧，和硫的雜環(huán)原子的3-14個(gè)原子的飽和的，不飽和的，或者是芳族的雜環(huán)，g)-C(O)-C1-6的烷基，h)-C(O)-C2-6的炔基，i)-C(O)-C2-6的炔基，j)-C(O)-C3-14的飽和的，不飽和的，或者是芳族的碳環(huán)，k)-C(O)-3-14個(gè)原子的飽和的，不飽和的，或者是芳族的雜環(huán)，其中包括一個(gè)或更多選自包括氮，氧，和硫的雜環(huán)原子，l)-C(O)O-C1-6的烷基，m)-C(O)O-C2-6的鏈烯基，n)-C(O)O-C2-6的炔基，o)-C(O)O-C3-14的飽和的，不飽和的，或者是芳族的碳環(huán)， |
| 摘要 | 本發(fā)明主要涉及抗感染、抗增生、抗炎、促動(dòng)力劑的領(lǐng)域。本發(fā)明進(jìn)一步涉及一族化合物，該化合物同時(shí)含有對(duì)于這樣的治療劑有用的聯(lián)芳基組成部分和至少一個(gè)雜環(huán)組成部分。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-03-03 WO2005/019211 英 |
