| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1809569A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480009513.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.04.01 |
| 專利名稱 | 嘧啶并化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I;C07D239/46(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.10 US 60/461,694 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 陳 奕;A·德?tīng)栺R塔基斯;劉進(jìn)軍;陸建春;C·米舒;P·L·羅斯曼 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-04-01 PCT/EP2004/003447 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.10.09 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式的化合物： 其中 R1選自： -H， -(CH2)n-雜環(huán)， 烷基， 環(huán)烷基， 鏈烯基，和 炔基， 其中n是0、1、2或3，并且雜環(huán)、烷基、環(huán)烷基、鏈烯基和炔基各自獨(dú)立，任選被最多3個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代： -OR9，-COR10，-CO2R10，-CONR10R11，-SO2NR10R11，-SO2R10和-CN； R2和R3獨(dú)立地選自： -H， -OR9， -鹵素， -COR10， -CO2R10， -(CH2)n-雜環(huán)， -烷基， -環(huán)烷基， -鏈烯基，和 -炔基， 其中n是0、1、2或3，并且雜環(huán)、烷基、環(huán)烷基、鏈烯基和炔基各自獨(dú)立，任選被最多3個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代： -OR9，-鹵素，-COR10和-CO2R10； R4、R5、R6、R7和R8各自獨(dú)立地選自： -H， -任選可以被羥基或烷氧基取代的低級(jí)烷基， -OR12， -鹵素， -COR13，和 -CO2R13； R9選自： -H， -COR10， 任選可以被羥基或烷氧基取代的低級(jí)烷基， 任選可以被羥基、烷氧基和低級(jí)烷基取代的環(huán)烷基，和 任選可以被羥基、烷氧基或低級(jí)烷基取代的雜環(huán)； R10和R11各自獨(dú)立地選自： -H， 任選可以被羥基或烷氧基取代的低級(jí)烷基， 任選可以被羥基、烷氧基或低級(jí)烷基取代的環(huán)烷基，和 任選可以被羥基、烷氧基或低級(jí)烷基取代的雜環(huán)； R12選自-H，低級(jí)烷基和-COR13；且 R13選自-H和低級(jí)烷基； 或其可藥用的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)的是新型的式(I)的嘧啶并化合物，所述化合物是KDR和FGFR激酶的選擇性抑制劑。這些化合物和它們的可藥用鹽是抗增殖劑，可用于治療或控制實(shí)體瘤，特別是乳腺，結(jié)腸，肺和前列腺瘤。還公開(kāi)了包含這些化合物的藥物組合物以及治療癌癥的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-10-21 WO2004/089955 英 |
