公開(公告)號
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CN1826343A
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公開(公告)日
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2006.08.30
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申請(專利)號
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CN200480021075.2
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申請日期
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2004.04.27
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專利名稱
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吡唑并-喹唑啉衍生物、它們的制備方法和它們作為激酶抑制劑的用途
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主分類號
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C07D487/04(2006.01)I
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分類號
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C07D487/04(2006.01)I;C07D487/14(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.5.22 US 60/472,661
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申請(專利權(quán))人
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法瑪西雅意大利公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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G·特拉寬迪;M·G·布拉斯卡;R·達(dá)萊西奧;P·波盧奇;F·羅萊托;A·武爾佩特蒂;P·佩瓦雷洛;A·潘澤里;F·夸爾蒂耶里;R·弗格森;P·維亞內(nèi)洛;D·凡切利
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地址
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意大利米蘭
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頒證日
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國際申請
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2004-04-27 PCT/EP2004/050612
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進(jìn)入國家日期
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2006.01.20
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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劉曉東
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國省代碼
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意大利;IT
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主權(quán)項(xiàng)
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由式(Ia)或(Ib)代表的吡唑并-喹唑啉衍生物 其中 R是氫或者可選被取代的選自下述的基團(tuán):氨基、直鏈或支鏈C1-C6烷基、C3-C10環(huán)烷基、芳基、芳基烷基、雜環(huán)基或雜環(huán)基烷基; X是單鍵或者選自下述的二價(jià)原子團(tuán):-NR’-、-CONR’-、-NH-CO-NH-、-O-、-S-或-SO2-,其中R’是氫或者可選被取代的選自下述的基團(tuán):直鏈或支鏈C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基、芳基、芳基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基,或者R和R’與它們所鍵合的氮原子一起可以構(gòu)成5至6元雜芳基或雜環(huán)基,其可選地含有另外一個(gè)選自N、O或S的雜原子; 與根據(jù)式(Ia)或(Ib)的吡唑環(huán)的任意一個(gè)氮原子鍵合的R1代表氫原子或者可選被取代的選自下述的基團(tuán):直鏈或支鏈C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基、芳基、芳基烷基、雜環(huán)基或雜環(huán)基烷基,或者在式(Ib)中,R1是與R2連接的二價(jià)-(CH2)n-NH-基團(tuán),其中n是2或3; R2是選自-NR”R、-N(OH)R”、-OR”或-R”的基團(tuán),其中R”和R各自獨(dú)立地是氫或者可選被取代的選自下述的基團(tuán):直鏈或支鏈C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基、環(huán)烷基-烷基、芳基、芳基烷基、雜環(huán)基或雜環(huán)基烷基,或者R”和R與它們所鍵合的氮原子一起可以構(gòu)成5至6元雜芳基或雜環(huán)基,其可選地含有另外一個(gè)選自N、O或S的雜原子; A是選自-CH2-、-(CH2)2-、-CH2-C(CH3)2-、-C(CH3)2-CH2-或-CH=CH-的二價(jià)基團(tuán); 或者其藥學(xué)上可接受的鹽。
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摘要
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公開了如說明書所定義的式(Ia)或(Ib)吡唑并-喹唑啉衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽、它們的制備方法和包含它們的藥物組合物;本發(fā)明化合物可以在療法中用于治療與失調(diào)的蛋白激酶活性有關(guān)的疾病,象癌癥。
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國際公布
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2004-12-02 WO2004/104007 英
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