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一種合成多卡巴胺的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 中國科學(xué)院上海藥物研究所/李援朝;薛志杰
公開(公告)號 CN1271049C  
公開(公告)日 2006.08.23  
申請(專利)號 CN02136157.6  
申請日期 2002.07.23  
專利名稱 一種合成多卡巴胺的方法  
主分類號 C07C323/29(2006.01)I  
分類號 C07C323/29(2006.01)I;C07C319/20(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 中國科學(xué)院上海藥物研究所  
發(fā)明(設(shè)計)人 李援朝;薛志杰  
地址 200031上海市太原路294號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海開祺知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 費(fèi)開逵  
國省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一種由胡椒乙胺或它們的鹽為起始原料制備多卡巴胺的方法,由如下反應(yīng)路線組成: a、 胡椒乙胺或它們的鹽與N-乙;-L-甲硫氨酸經(jīng)混合縮合劑法縮合,得關(guān)鍵中間體N-(N-乙;-L-甲硫氨酰)胡椒乙胺; b、 N-(N-乙酰基-L-甲硫氨酰)胡椒乙胺在三溴化硼、三溴化鋁或三氯化硼的存在下脫去亞甲基得開環(huán)的N-(N-乙;-L-甲硫氨酰)多巴胺; c、 開環(huán)的N-(N-乙;-L-甲硫氨酰)多巴胺用乙氧羰基保護(hù)兩個羥基反應(yīng)的溶劑為二氯甲烷、THF、1,4-二氧六環(huán)或吡啶,堿為三乙胺或N-甲基嗎啉,得多卡巴胺。  
摘要 本發(fā)明提供一條合成多卡巴胺的新方法,采用胡椒乙胺或它的鹽為起始原料與N-乙;-L-甲硫氨酸經(jīng)混合縮合劑法縮合,得關(guān)鍵中間體N-(N-乙;-L-甲硫氨酰)胡椒乙胺再用三溴化硼等試劑脫亞甲基,最后用乙氧羰基保護(hù)兩個羥基合成了多卡巴胺。本方法降低了成本,提高收率,純度高且操作簡便,適合于工業(yè)生產(chǎn)。  
國際公布  
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