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合成β-內(nèi)酰胺酶抑制劑中間體的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 惠氏控股公司/R·V·馬圖爾;M·E·魯彭
公開(公告)號(hào) CN1823069A  
公開(公告)日 2006.08.23  
申請(專利)號(hào) CN200480020149.0  
申請日期 2004.05.12  
專利名稱 合成β-內(nèi)酰胺酶抑制劑中間體的方法  
主分類號(hào) C07D487/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D487/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C12P17/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.5.16 US 60/471,461  
申請(專利權(quán))人 惠氏控股公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 R·V·馬圖爾;M·E·魯彭  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 2004-05-12 PCT/US2004/014833  
進(jìn)入國家日期 2006.01.13  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種制備下式的二環(huán)-雜芳基-2-甲酸7的方法 其中Y為(CH2)n;n為1或2;X為-NR、O、S或-CH2-;R為1-6個(gè)碳原子的烷基或芳烷基(C1-C6);條件是當(dāng)X為NR或O時(shí)n為2,所述方法包括酶解二環(huán)-雜芳基-2-甲酸酯6 其中X、Y和R如上所定義 產(chǎn)生下式的二環(huán)-雜芳基-2-甲酸7 其中X和Y如上所定義,并分離二環(huán)-雜芳基-2-甲酸7。  
摘要 本發(fā)明涉及酶法生產(chǎn)式(I)的中間體二環(huán)-雜芳基-2-甲酸的方法,其中X和Y定義于說明書中,該化合物適用于通過以下方法制備β內(nèi)酰胺酶抑制劑:選擇性酶解式(II)和(III)的位置可水解酯的混合物,其中X、Y和R定義于說明書中。  
國際公布 2004-12-02 WO2004/104008 英  
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