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帶有羧基或羥基的藥物分子修飾核苷的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 上海迪賽諾醫(yī)藥發(fā)展有限公司/徐勝平;孟繼本;李金亮;鄒武新;郭輝
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1814606A  
公開(kāi)(公告)日 2006.08.09  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200510023862.7  
申請(qǐng)日期 2005.02.05  
專利名稱 帶有羧基或羥基的藥物分子修飾核苷的方法  
主分類號(hào) C07H1/00(2006.01)I  
分類號(hào) C07H1/00(2006.01)I;C07H19/00(2006.01)I;C07H19/06(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 上海迪賽諾醫(yī)藥發(fā)展有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 徐勝平;孟繼本;李金亮;鄒武新;郭 輝  
地址 201203上海市張江高科技園區(qū)祖沖之路887弄78號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海新天專利代理有限公司  
代理人 王 巍  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一種帶有羧基或羥基的藥物分子修飾核苷的方法,其特征在于該方法包括下列步驟: 以二環(huán)己基碳二亞胺為縮合劑,二甲基氨基吡啶為催化劑條件下,將帶有羧基的藥物分子或帶有羧基連接臂的藥物分子與2’,3’位羥基用異丙叉基保護(hù)的核苷5’位烴成酯;或通過(guò)氨基與1,2,4——三唑修飾的尿苷發(fā)生親核取代反應(yīng),將帶有羧基的藥物分子或帶有羧基連接臂的藥物分子連接到核苷得到藥物分子修飾的核苷衍生物。  
摘要 本發(fā)明屬于生物領(lǐng)域。本發(fā)明提供了在天然核苷的核糖和堿基部分引入藥物分子,得到帶有羧基或羥基藥物分子修飾核苷的衍生物,它具有藥物分子和核苷兩部分。本發(fā)明的方法為研究核苷類藥物的合成和應(yīng)用提供了新方法,有較大的實(shí)用意義。  
國(guó)際公布  
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