| 公開(公告)號 | CN1267088C |
| 公開(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申請(專利)號 | CN200410004712.7 |
| 申請日期 | 2004.02.24 |
| 專利名稱 | 一種注射式溫敏型植入制劑 |
| 主分類號 | A61K9/50(2006.01)I |
| 分類號 | A61K9/50(2006.01)I;A61K9/52(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61M31/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 清華大學 |
| 發(fā)明(設計)人 | 丁富新;昝 佳;譚豐蘋;蔣國強 |
| 地址 | 100084北京市100084-82信箱 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 北京眾合誠成知識產權代理有限公司 |
| 代理人 | 李光松 |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權項 | 一種注射式溫敏型植入制劑，其特征在于：該植入劑由溫敏性凝膠和微囊結合組成，使小分子藥物有效的保留在這些微囊結構中，從而有效控制了藥物分子的釋放，其制備分為下面兩個步驟： (1)以聚羥基酸酯為骨架的藥物微囊的制備，將藥物粉末過200目篩，將聚羥基酸酯完全溶解到有機溶液中，濃度為2～20wt％，在40～60℃，0.2～4MPa壓力下，噴霧干燥制得微囊，或者采用溶劑—非溶劑法制備微囊，室溫下將非溶劑逐滴加入到聚羥基酸酯的有機溶液中，溶劑與非溶劑的重量比為1∶1～1∶6，最后將微囊于60℃下干燥至恒重后，過80目篩并收集粉末； (2)溫敏型水溶膠的制備，將除雜得到的多聚糖粉溶解于0.1M～1M鹽酸或者醋酸的水溶液，制成0.5wt％～4wt％的溶液，充分攪拌，在冰浴條件下加入多羥基磷酸鹽干粉或者50wt％的水溶液，使其濃度為0.5～15wt％，，攪拌30min，再加入以聚羥基酸酯為骨架的藥物微囊，該微囊與聚羥基酸酯的質量百分比濃度在0.5％～30％，攪拌分散均勻，調節(jié)pH至6.8～7.4，將得到的混懸溶膠經(jīng)過滅菌、凍干后得到制劑。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了屬于藥用材料制備技術范圍的一種溫度-pH敏感型注射式植入制劑。該植入制劑多聚糖、多羥基磷酸鹽組成的一定pH的溶液并含有以聚羥基酸酯為骨架的藥物微囊，經(jīng)滅菌、凍干后制得的pH為6.8～7.4的溫度-pH敏感型注射式植入制劑。該植入劑在常溫下為均勻液體，具有流動性，并具有一定粘度。當溫度升高至或者高于37℃，該液體在1～40min內形成凝膠，并可作為藥物骨架持續(xù)釋放藥物長達2～3月。由于本植入劑全部采用生物可降解材料，植入劑可在具有在體內降解的能力，對人體無害，降解時間可以控制，同時可以避免目前包埋技術所必需的開刀手術植入以及用藥完畢后的手術取出。 |
| 國際公布 |
