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[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-2-基脲衍生物及其用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 日本化藥株式會社/增田亮;佐藤美孝;秋山裕二;雜賀寬;豐田惠利子
公開(公告)號 CN1809570A  
公開(公告)日 2006.07.26  
申請(專利)號 CN200480017490.0  
申請日期 2004.06.02  
專利名稱 [1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-2-基脲衍生物及其用途  
主分類號 C07D487/04(2006.01)I  
分類號 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P7/04(2006.01)I;A61P7/06(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P21/04(2006.01)I;A61P25/00(2006.0  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.6.3 JP 157663/2003  
申請(專利權(quán))人 日本化藥株式會社  
發(fā)明(設(shè)計)人 增田亮;佐藤美孝;秋山裕二;雜賀寬;豐田惠利子  
地址 日本東京  
頒證日  
國際申請 2004-06-02 PCT/JP2004/007623  
進(jìn)入國家日期 2005.12.22  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 李華英  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項 由下列通式(1)代表的[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-2-基脲衍生物或其藥理學(xué)上可接受的鹽: [式1] (其中Ar代表可以具有取代基的含有1至4個雜原子的芳族烴基或芳族雜環(huán)基;X代表O、S、NH、N-CH3或N-CN;R代表氫原子、氰基、可以具有取代基的直鏈、支鏈或環(huán)狀烷基、可以具有取代基的芳族烴基或者可以具有取代基的含有1至4個獨立選自N、O和S的雜原子的5-至7-元雜環(huán)基)。  
摘要 新穎的通式(1)的[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶衍生物,它的前體藥物或其藥學(xué)上可接受的鹽,它們表現(xiàn)抗原呈遞抑制活性,在器官/骨髓移植、自身免疫疾病、變應(yīng)性疾病和/或炎性疾病中可用作免疫排斥和/或移植物對宿主反應(yīng)的預(yù)防和/或治療劑,也可用作抗癌藥或者作為被移植器官/被移植骨髓的免疫耐受性誘導(dǎo)劑。  
國際公布 2004-12-16 WO2004/108729 日  
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