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前列環(huán)素衍生物的立體選擇合成方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 聯(lián)合治療公司/R·M·莫里爾蒂;R·彭馬斯塔;L·郭;M·S·勞;J·P·斯塔舍夫斯基
公開(公告)號 CN1264819C  
公開(公告)日 2006.07.19  
申請(專利)號 CN98812639.7  
申請日期 1998.10.26  
專利名稱 前列環(huán)素衍生物的立體選擇合成方法  
主分類號 C07C405/00(2006.01)I  
分類號 C07C405/00(2006.01)I;A61K31/557(2006.01)N  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 1997.10.24 US 08/957,736  
申請(專利權)人 聯(lián)合治療公司  
發(fā)明(設計)人 R·M·莫里爾蒂;R·彭馬斯塔;L·郭;M·S·勞;J·P·斯塔舍夫斯基  
地址 美國華盛頓  
頒證日  
國際申請 1998-10-26 PCT/US1998/022585  
進入國家日期 2000.06.23  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 張元忠;溫宏艷  
國省代碼 美國;US  
主權項 一種制備9-脫氧-PGF1型化合物的方法,該方法包括通過鈷介導的環(huán)化作用將式1的起始化合物環(huán)化成為式2的化合物: 其中起始化合物與Co2(CO)8反應,其中n是0、1、2或3; Y1是反-CH=CH-,順-CH=CH-、-CH2(CH2)m-或-C≡C-; m是1、2或3; R1是醇保護基; R7是 (1)-CpH2p-CH3,其中P是1-5的整數(shù), (2)由1、2或3個氯、氟、三氟甲基、C1-C3烷基或C1-C3烷氧基任意取代的苯氧基,條件是烷基之外的取代基不多于兩個,條件是只有當R3和R4是相同的或不同的氫或甲基時,R7是苯氧基或取代的苯氧基, (3)苯基、芐基、苯乙基或苯丙基,芳香環(huán)上任意取代有1、2或3個氯、氟、三氟甲基、C1-C3烷基或C1-C3烷氧基,條件是烷基以外的取代基不多于兩個, (4)順-CH=CH-CH2-CH3 (5)-(CH2)2-CH(OH)-CH3,或 (6)-(CH2)3-CH=C(CH3)2; 其中-C(L1)-R7連在一起是 (1)1-3個C1-C5烷基任意取代的C4-C7環(huán)烷基, (2)2-(2-呋喃基)乙基, (3)2-(3-噻吩基)乙氧基,或 (4)3-噻吩基氧甲基; 其中M1是α-OH:β-R5或α-R5:β-OH或α-OR1:β-R5或α-R5:β-OR1,其中R5是氫或甲基,和R1是醇保護基團;和 L1是α-R3:β-R4,α-R4:β-R3,或α-R3:β-R4和α-R4:β-R3的混合,其中R3和R4是相同的或不同的氫、甲基或氟,條件當R3和R4的一個是氫或氟時,另一個僅僅是氟。  
摘要 一種制備9-脫氧-PGF1型化合物的改進方法。與先有技術相比,該方法是立體選擇性的和比制備這些化合物的已知方法步驟少。  
國際公布 1999-05-06 WO1999/021830 英  
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