| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1805964A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480016245.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.04.26 |
| 專利名稱 | 1.3.4-三氮雜-非那烯和1,3,4,6-四氮雜非那烯衍生物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D487/06(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D487/06(2006.01)I;C07D471/06(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K35/00(2006.01)I;C07D239/94(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.6.10 US 60/477,318 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | K-C·盧克;張筑明 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-04-26 PCT/EP2004/050608 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.12.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 如下通式的化合物或其藥物上可接受的鹽或酯類(lèi)： 其中： Z為C或N； R1和R2獨(dú)立地選自H、低級(jí)烷基、被OR6取代的低級(jí)烷基、NR6R7、雜環(huán)和雜芳基； R3和R4各自獨(dú)立地選自H、F、Cl和Br； R5選自H、OH、SH、氧代、硫酮和C1-C3烷基；且 R6和R7各自獨(dú)立地選自H和低級(jí)烷基，或另一方面，NR6R7彼此可以形成含有3-7個(gè)原子的環(huán)，所述的環(huán)任選包括至多三個(gè)其它雜原子且任選被一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了通式(I)的新1，3，4-三氮雜-非那烯和1，3，4，6-四氮雜非那烯衍生物。這些化合物抑制表皮生長(zhǎng)因子受體(“EGFW”)酪氨酸激酶。這些化合物及其藥物上可接受的鹽和酯類(lèi)具有抗增殖活性且特別用于治療或控制癌癥，特別是實(shí)體瘤。本發(fā)明還涉及含有這類(lèi)化合物的藥物組合物并涉及治療或控制癌癥的方法，最具體的是治療或控制乳腺、肺、結(jié)腸和前列腺腫瘤的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-12-23 WO2004/111055 英 |
