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作為藥物活性劑的茚衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 茵弗萊采姆藥物有限公司/J·R·雷蒙德;韓康;周園林;何月華;B·諾倫;J·G·K·伊
公開(公告)號(hào) CN1805915A  
公開(公告)日 2006.07.19  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480016607.3  
申請(qǐng)日期 2004.04.15  
專利名稱 作為藥物活性劑的茚衍生物  
主分類號(hào) C07C35/21(2006.01)I  
分類號(hào) C07C35/21(2006.01)I;C07C35/32(2006.01)I;C07C35/52(2006.01)I;C07C69/03(2006.01)I;C07C215/42(2006.01)I;C07C233/18(2006.01)I;C07C279/08(2006.01)I;C07C311/04(2006.01)I;C07D213/30(2006.01)I;C07D233/56(2006.01)I;A61K31/047(2006.01)I;A61K31/133(2006.01)I;A61K31/  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.4.15 US 60/463,216  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 茵弗萊采姆藥物有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 J·R·雷蒙德;韓 康;周園林;何月華;B·諾倫;J·G·K·伊  
地址 加拿大不列顛哥倫比亞省  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-04-15 PCT/CA2004/000566  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.12.13  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 顧頌邐  
國(guó)省代碼 加拿大;CA  
主權(quán)項(xiàng) 作為單一立體異構(gòu)體、立體異構(gòu)體混合物或作為立體異構(gòu)體的外消旋混合物的通式(I)的化合物或分離或混合物形式的其藥物上可接受的鹽、溶劑合物或前體藥物: 其中: A、C或D環(huán)獨(dú)立地為完全飽和、部分飽和或完全不飽和的; C1、C4、C11、C12、C15和C16各自獨(dú)立地被如下取代基中的兩個(gè)取代,所述的取代基獨(dú)立地選自:氫、烷基、-R8-OR7或-R8-N(R7)2,條件是C4不被兩個(gè)甲基取代; C9和C14各自獨(dú)立地被氫、烷基、-R8-OR7或-R8-N(R7)2取代; R1為-OR7或-N(R7)2; R2和R3各自獨(dú)立地選自下列基團(tuán)組成的組:-R8-OR7、-R8-OC(O)R9、-R10-N(R7)2、-R10-N(R9)C(O)R9、-R10-N(R9)S(O)tR9(其中t為1或2)、-R10-N(R9)C(NR9)N(R9)2、烷基、鏈烯基、任選取代的芳烷基、任選取代的芳烯基、任選取代的雜環(huán)基烷基、任選取代的雜芳基烷基、任選取代的雜芳基鏈烯基和任選取代的雜芳基鏈烯基; R4a和R4b各自獨(dú)立地選自氫、烷基、鏈烯基或炔基; 或R4a為氫、烷基、鏈烯基或炔基且R4b為與C16上的碳連接的直接的鍵; 或R4a和R4b一起形成烷叉或鹵代烷叉; R5為烷基或R5為與C14上的碳連接的直接的鍵; R6為氫、-R8-OR7或-R8-N(R7)2; R7各自獨(dú)立地選自下列基團(tuán)組成的組:氫、-R10-OR9、-R10-N(R9)2、烷基、任選取代的環(huán)烷基、任選取代的環(huán)烷基烷基、任選取代的芳基、任選取代的芳烷基、任選取代的雜環(huán)基烷基、任選取代的雜芳基和任選取代的雜芳基烷基; R8各自獨(dú)立地選自直接的鍵、直鏈或支鏈亞烷基鏈和直鏈或支鏈亞鏈烯基鏈組成的組; R9各自獨(dú)立地選自氫、烷基、芳基和芳烷基組成的組;且 R10各自獨(dú)立地選自直鏈或支鏈亞烷基和直鏈或支鏈亞鏈烯基鏈組成的組。  
摘要 本文公開了通式(Ia)的化合物及其它茚衍生物,其中R1、R2、R3、R4a、R4b、R5和R6如本文所定義。還公開了含有所述化合物的藥物組合物和這些化合物的使用方法。  
國(guó)際公布 2004-10-28 WO2004/092100 英  
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