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用于治療帕金森病的包括L-DOPA腎細胞轉(zhuǎn)移阻斷劑的組合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 波特拉和康潘希亞股份有限公司/帕特里齊奧·索雷斯-達-西爾瓦
公開(公告)號 CN1262269C  
公開(公告)日 2006.07.05  
申請(專利)號 CN01809375.2  
申請日期 2001.03.13  
專利名稱 用于治療帕金森病的包括L-DOPA腎細胞轉(zhuǎn)移阻斷劑的組合物  
主分類號 A61K31/195(2006.01)I  
分類號 A61K31/195(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2000.3.14 GB 0006063.2  
申請(專利權)人 波特拉和康潘希亞股份有限公司  
發(fā)明(設計)人 帕特里齊奧·索雷斯-達-西爾瓦  
地址 葡萄牙科羅納杜  
頒證日  
國際申請 2001-03-13 PCT/EP2001/002896  
進入國家日期 2002.11.12  
專利代理機構 北京市柳沈律師事務所  
代理人 巫肖南;封新琴  
國省代碼 葡萄牙;PT  
主權項 一種用于治療帕金森病的組合物,該組合物包括L-DOPA和至少一種選自類黃酮化合物,反式-茋衍生物或3-(4-羥基苯基)-1-(2,4,6-三羥基苯基)-1-丙酮的用于阻斷L-DOPA腎細胞外移的化合物,其提高了大腦對L-DOPA生物利用度,其中所述的類黃酮化合物具有下列通式: 其中基團X相同或不同且選自H和OH;基團Y相同或不同且選自H和OR,其中R代表H、CH3和CH2-Ph,或者相應的3-C6HY4衍生物; 所述的反式-茋衍生物具有下列通式: 其中基團X相同或不同且是H或OH。  
摘要 本發(fā)明涉及一種治療帕金森病的藥物組合物,它包括L-DOPA和至少一種能夠阻斷L-DOPA腎細胞外移途徑的化合物;所述的阻斷性化合物選自:(a)類黃酮苯基苯并吡喃衍生物;(b)反式-茋衍生物;或(c)根皮素[3-(4-羥基苯基)-1-(2,4,6-三羥基苯基)-1-丙酮]。該組合物還可以包括諸如卡比多巴或芐絲肼這樣的氨基酸脫羧酶(AADC)抑制劑和/或諸如恩他卡朋或把卡朋這樣的兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)抑制劑。優(yōu)選以固體形式給予該組合物且可以將L-DOPA與阻斷L-DOPA腎細胞外移的化合物同時或與之依次給藥。  
國際公布 2001-09-20 WO2001/068065 英  
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