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一種大黃酸和雙醋瑞因的合成方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 南京萊因醫(yī)藥科技有限公司/陳新;梅以成
公開(公告)號 CN1789229A  
公開(公告)日 2006.06.21  
申請(專利)號 CN200410103346.0  
申請日期 2004.12.19  
專利名稱 一種大黃酸和雙醋瑞因的合成方法  
主分類號 C07C66/02(2006.01)I  
分類號 C07C66/02(2006.01)I;C07C51/23(2006.01)I;C07C51/00(2006.01)I;C07C69/035(2006.01)I;C07C67/14(2006.01)I;C07C67/08(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 南京萊因醫(yī)藥科技有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 陳 新;梅以成  
地址 210061江蘇省南京市南京高新區(qū)新科二路24幢B座216室  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國省代碼 江蘇;32  
主權(quán)項(xiàng) 一種以3-硝基鄰苯二甲酸酐為起始原料,與間甲酚傅克酰化、還原、重氮鹽和環(huán)合反應(yīng)制備大黃酚,經(jīng)氧化反應(yīng)生成大黃酸,再經(jīng)乙酰化獲得雙醋瑞因的合成方法。  
摘要 本發(fā)明涉及一種中藥大黃的主要成分大黃酸和解熱鎮(zhèn)痛藥、骨關(guān)節(jié)炎治療藥雙醋瑞因的合成方法。以3-硝基鄰苯二甲酸酐為起始原料,與間甲酚傅克反應(yīng),經(jīng)還原、重氮鹽和環(huán)合反應(yīng),制成中間體大黃酚,后經(jīng)氧化成大黃酸,再經(jīng)乙;瞥呻p醋瑞因,六步反應(yīng)總收率31.1%,工藝經(jīng)中試優(yōu)化,適合工業(yè)化生產(chǎn)。  
國際公布  
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