| 公開(公告)號 | CN1258531C |
| 公開(公告)日 | 2006.06.07 |
| 申請(專利)號 | CN00807357.0 |
| 申請日期 | 2000.03.09 |
| 專利名稱 | 芳香族取代基取代的氨基甲基吡咯烷衍生物 |
| 主分類號 | C07D401/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/00(2006.01)I;C07D455/02(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1999.3.10 JP 62806/99 |
| 申請(專利權)人 | 第一制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 竹村真;高橋壽;川上勝浩;武田聰之;宮內理江 |
| 地址 | 日本東京中央區(qū) |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-03-09 PCT/JP2000/001439 |
| 進入國家日期 | 2001.11.09 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 曹 雯;鐘守期 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 下述式(I)表示的化合物、其鹽以及它們的水合物， 式中，R1表示碳原子數(shù)6～10的芳基或雜芳基， 該雜芳基為5元環(huán)或6元環(huán)，可以含有1個至4個從氮原子、氧原子和硫原子中任選的雜原子， 這些芳基和雜芳基也可以具有選自鹵素原子、羥基、巰基、氨基、羧基、氨基甲酰基、碳原子數(shù)1至6的烷基、碳原子數(shù)1至6的烷氧基、碳原子數(shù)1至6的烷硫基中的1個以上基團作為取代基， 其中的烷基、烷氧基、烷硫基也可以具有選自鹵素原子、羥基、碳原子數(shù)1至6的烷氧基和碳原子數(shù)1至6的烷硫基中的1個以上基團作為取代基， 而且，氨基也可以具有選自甲酰基、碳原子數(shù)1至6的烷基、碳原子數(shù)2至5的�；吞荚訑�(shù)2至5的烷氧基羰基中的1或2個基團作為取代基， R2和R3分別獨立地表示氫原子或碳原子數(shù)1至6的烷基， 該烷基也可以具有選自羥基、鹵素原子、碳原子數(shù)1至6的烷硫基和碳原子數(shù)1至6的烷氧基中的1個以上基團作為取代基， R4、R5和R6分別獨立地表示氫原子、羥基、鹵素原子、氨基甲�；⑻荚訑�(shù)1至6的烷基、碳原子數(shù)1至6的烷氧基或碳原子數(shù)1至6的烷硫基， 其中烷基也可以具有選自羥基、鹵素原子和碳原子數(shù)1至6的烷氧基中的1個以上基團作為取代基， R7和R8分別獨立地表示氫原子或碳原子數(shù)1至6的烷基， Q表示下式表示的部分結構， 式中，R9表示碳原子數(shù)1至6的烷基、碳原子數(shù)2至6的烯基、碳原子數(shù)1至6的鹵代烷基、可被鹵素原子取代的碳原子數(shù)3至6的環(huán)狀烷基、可被1-3個選自氟原子、氯原子、溴原子、羥基、氨基、硝基、具有1-6個碳原子的烷基、及具有1-6個碳原子的烷氧基取代的苯基、可被吡啶基或嘧啶基取代的雜芳基、碳原子數(shù)1至6的烷氧基或碳原子數(shù)1至6的烷基氨基， R10表示氫原子或碳原子數(shù)1至6的烷硫基， 該R10與上述R9也可以與母核的一部分連成一體，形成環(huán)狀結構，這樣形成的環(huán)也可以含有硫原子作為成環(huán)原子，而且該環(huán)也可以具有碳原子數(shù)1至6的烷基作為取代基， R11表示氫原子、氨基、羥基、巰基、鹵代甲基、碳原子數(shù)1至6的烷基、碳原子數(shù)2至6的烯基、碳原子數(shù)2至6的炔基或碳原子數(shù)1至6的烷氧基， 其中，氨基也可以具有選自甲�；�、碳原子數(shù)1至6的烷基和碳原子數(shù)2至6的酰基中的1或2個基團作為取代基， R11為氨基、羥基或巰基的場合，也可以被保護基保護， X1表示鹵素原子或氫原子， A1表示氮原子或式(II)表示的部分結構， 式中，X2表示氫原子、氧基、鹵素原子、氰基、鹵代甲基、鹵代甲氧基、碳原子數(shù)1至6的烷基、碳原子數(shù)2至6的烯基、碳原子數(shù)2至6的炔基或碳原子數(shù)1至6的烷氧基， 其中，氨基也可以具有選自甲酰基、碳原子數(shù)1至6的烷基和碳原子數(shù)2至5的�；械�1或2個基團作為取代基， 而且，該X2與上述R9也可以與母核的一部分連成一體，形成環(huán)狀結構，這樣形成的環(huán)也可以含有氧原子、氮原子或硫原子作為成環(huán)原子，而且該環(huán)也可以具有碳原子數(shù)1至6的烷基作為取代基， A2和A3分別表示氮原子或碳原子，A2和A3以及與之結合的碳原子形成下述部分結構 ＞C＝C(-A1＝)-N(-R9)-或下述部分結構 ＞N-C(-A1＝)＝C(-R9)- Y表示氫原子、苯基、乙酰氧基甲基、新戊酰氧基甲基、乙氧基羰基、膽堿基、二甲氨基乙基、5-二氫化茚基、肽基、5-烷基-2-氧代-1，3-二氧雜環(huán)戊烯-4-基甲基、3-乙酰氧基-2-氧代丁基、碳原子數(shù)1至6的烷基、碳原子數(shù)2至7的烷氧基甲基或由碳原子數(shù)1至6的亞烷基與苯基構成的苯基烷基。 |
| 摘要 | 提供一種對包括耐藥性菌在內的各種菌具有強效抗菌力的喹諾酮衍生物，它是下式表示的化合物、其鹽或它們的水合物，其中取代基R1為可以具有取代基的芳香族取代基。式中，R2、R3：氫原子、烷基；R4、R5、R6：氫原子、羥基、鹵素原子等；R7、R8：氫原子、烷基；R9：烷基、烯基、鹵代烷基等；R10：氫原子、烷硫基；R11：氫原子、氨基、羥基等；X1：鹵素原子、氫原子；A1：氮原子、C-X2；X2：氫原子、氨基、鹵素原子等；A2、A3：＞C＝C(-A1＝)-N(-R9)-、＞N-C(-A1＝)＝C(-R9)-；R10和R9、R9個X2可以連成一體形成環(huán)狀結構；Y：氫原子、成酯基團。 |
| 國際公布 | 2000-09-14 WO2000/053594 日 |
