| 公開(公告)號(hào) | CN1257902C |
| 公開(公告)日 | 2006.05.31 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03801008.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.09.09 |
| 專利名稱 | 西洛他唑的生產(chǎn)方法 |
| 主分類號(hào) | C07D401/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/12(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.9.10 JP 264314/2002 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 大塚制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 山本明弘;福山紀(jì)浩;岡市佳彥;山田康博;宮本壽;富永道明 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-09-09 PCT/JP2003/011515 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.03.09 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐偉杰 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種生產(chǎn)如下述通式[I]所示的西洛他唑的方法， 其在無(wú)機(jī)堿性化合物的水溶液的存在下，將下述通式[II]所示的喹諾酮衍生物 與下述通式[III]所示的四唑衍生物進(jìn)行反應(yīng)， 其中X代表鹵素原子， 其中無(wú)機(jī)堿性化合物的水溶液中的水的用量為喹諾酮衍生物[II]量的3至7倍重量，無(wú)機(jī)堿性化合物的用量為1至6摩爾/摩爾喹諾酮衍生物[II]。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種以高產(chǎn)率、高純度生產(chǎn)式[I]西洛他唑的方法，該方法通過(guò)在溶解有無(wú)機(jī)堿性化合物的水溶液的存在下，使式[II]喹諾酮衍生物與式[III]四唑衍生物進(jìn)行反應(yīng)，其中水的用量為式[II]喹諾酮衍生物量的3至7倍重量，無(wú)機(jī)堿性化合物的用量為1至6摩爾/摩爾式[II]喹諾酮衍生物。本發(fā)明的生產(chǎn)方法是一種改進(jìn)的、對(duì)環(huán)境無(wú)污染的生產(chǎn)藥用西洛他唑的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-03-25 WO2004/024716 日 |
