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單硝酸異山梨酯的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 魯南制藥集團(tuán)股份有限公司/趙志全
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1257906C  
公開(kāi)(公告)日 2006.05.31  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200410070446.8  
申請(qǐng)日期 2004.08.04  
專(zhuān)利名稱(chēng) 硝酸異山梨酯的制備方法  
主分類(lèi)號(hào) C07D493/04(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D493/04(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;C07D307/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.3.5 CN 200410006318.7  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 魯南制藥集團(tuán)股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 趙志全  
地址 276005山東省臨沂市紅旗路209號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國(guó)省代碼 山東;37  
主權(quán)項(xiàng) 一種制備1,4:3,6-二脫水-D-山梨醇-5-硝酸酯的方法,其特征在于,該方法包括如下步驟: i)采用發(fā)煙硝酸與0.1~0.5倍的濃硫酸直接硝化異山梨醇得到2,5-二硝酸異山梨酯,然后 ii)使用釕(II)絡(luò)合物催化氫化,選擇還原2-位硝基,其中釕(II)絡(luò)合物選自RuX2與如下手性膦配體形成的絡(luò)合物:BINAP,CHIRAPHOS,SKEWPHOS或DuPHOS; 其中X為鹵素。  
摘要 本發(fā)明涉及抗心絞痛藥物單硝酸異山梨酯(1,4:3,6-二脫水-D-山梨醇-5-硝酸酯)的制備方法,包括如下步驟:i)采用發(fā)煙硝酸與0~0.5倍的濃硫酸直接硝化異山梨醇(3)得到2,5-二硝酸異山梨酯(4);然后,ii)使用釕(II)絡(luò)合物催化氫化,選擇還原2-位硝基。本方法步驟簡(jiǎn)單,收率較高。  
國(guó)際公布  
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