公開(公告)號 | CN1256091C |
公開(公告)日 | 2006.05.17 |
申請(專利)號 | CN200410041104.3 |
申請日期 | 2004.06.29 |
專利名稱 | 阿霉素或鹽酸阿霉素脂質體注射劑及其制備工藝 |
主分類號 | A61K31/704(2006.01)I |
分類號 | A61K31/704(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
分案原申請?zhí)? | |
優(yōu)先權 | |
申請(專利權)人 | 常州太平洋藥物研究所有限公司 |
發(fā)明(設計)人 | 賀 明;賀 欣 |
地址 | 213022江蘇省常州市常州新區(qū)科技園創(chuàng)新科技樓北區(qū)422 |
頒證日 | |
國際申請 | |
進入國家日期 | |
專利代理機構 | 南京天華專利代理有限責任公司 |
代理人 | 夏 平;劉成群 |
國省代碼 | 江蘇;32 |
主權項 | 一種阿霉素或鹽酸阿霉素的脂質體注射劑,其特征在于每1000ml制劑的原料配方為: 阿霉素或鹽酸阿霉素500mg~5000mg 中性磷脂240mg~30000mg 負電荷磷脂2mg~20000mg 膽固醇10mg~15000mg 抗氧化劑0.25mg~480mg 有機酸25mg~25000mg 堿20mg~35000mg 糖28g~200g 緩沖劑1g~100g 注射用水定容至1000ml 其中所述的緩沖劑是甘氨酸或組氨酸,注射劑的PH為5-7, 同時滿足:阿霉素或鹽酸阿霉素和磷脂的重量比例為0.1∶1-2∶1,帶負電荷磷脂和中性磷脂的摩爾比例為0.05∶5-2∶5,膽固醇和中性磷脂的摩爾比例為0.1∶1-1∶1;阿霉素或鹽酸阿霉素的脂質體采用常規(guī)“pH梯度法”制備,以緩沖劑和糖作為阿霉素或鹽酸阿霉素脂質體的外部懸浮介質。 |
摘要 | 本發(fā)明公開了一種阿霉素或鹽酸阿霉素脂質體注射劑及其制備工藝.該注射劑由阿霉素或鹽酸阿霉素、中性磷脂、負電荷磷脂、膽固醇、抗氧化劑、有機酸、堿、糖、緩沖劑、注射用水組成,該制備工藝包括制備空白脂質體、均化脂質體、制備阿霉素或鹽酸阿霉素脂質體及其混懸液、定容、除菌、分裝、保存等步驟。該注射劑穩(wěn)定性好、包裹率高、成本低、毒副作用少,該制備工藝簡單易行。 |
國際公布 |