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舍曲林鹽和舍曲林的緩釋劑型

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 美國(guó)輝瑞有限公司/瑪麗·T·阿姆恩德;威廉·J·柯拉托洛;海勒·L·弗里德曼;拉維·M·尚克;斯科特·M·赫比格;德韋恩·T·弗賴森;詹姆斯·B·韋斯特
公開(公告)號(hào) CN1256085C  
公開(公告)日 2006.05.17  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN98806696.3  
申請(qǐng)日期 1998.06.15  
專利名稱 舍曲林鹽和舍曲林的緩釋劑型  
主分類號(hào) A61K31/135(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/135(2006.01)I;A61K9/22(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1997.7.1 US 60/051,498;1997.7.1 US 60/051,420;1997.7.1 US 60/051,402;1997.7.1 US 60/051,414  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 美國(guó)輝瑞有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 瑪麗·T·阿姆恩德;威廉·J·柯拉托洛;海勒·L·弗里德曼;拉維·M·尚克;斯科特·M·赫比格;德韋恩·T·弗賴森;詹姆斯·B·韋斯特  
地址 美國(guó)紐約州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 1998-06-15 PCT/IB1998/000934  
進(jìn)入國(guó)家日期 1999.12.28  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 巫肖南  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 于對(duì)哺乳動(dòng)物口服給藥的緩釋劑型,包括舍曲林,或其藥用鹽和藥用載體,該劑型以不超過0.8mgA/小時(shí)/kg的速率將含曲林釋放到使用環(huán)境中,該使用環(huán)境為哺乳動(dòng)物胃腸道或?yàn)閜H4.0的乙酸鹽緩沖液且在NaCl中為0.075M的體外測(cè)試介質(zhì), 條件是該劑型(1)在進(jìn)入該使用環(huán)境后的第一小時(shí)內(nèi)將不超過含在其中的舍曲林的70%釋放到所說的使用環(huán)境中,以及(2)以至少0.02mgA/小時(shí)/kg的速率釋放舍曲林; 其中該劑型以部分包衣有阻礙舍曲林釋放的聚合物的滲透片劑形式存在。  
摘要 以1mgA/小時(shí)到40mgA/小時(shí)的速率釋放舍曲林的舍曲林的緩釋劑型。該劑型可表現(xiàn)出起始延遲期,在此過程中舍曲林以低于1mgA/小時(shí)的速率釋放。本發(fā)明進(jìn)一步的目的在于舍曲林的乙酸鹽,L-乳酸鹽和天冬氨酸鹽,其藥用組合物以及用該鹽治療各種疾病和紊亂的方法。本發(fā)明還有一個(gè)目的是制備舍曲林乙酸鹽,舍曲林L-乳酸鹽和舍曲林L-天冬氨酸鹽的方法。  
國(guó)際公布 1999-01-14 WO1999/001121 英  
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