| 公開(公告)號 | CN1774418A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.17 |
| 申請(專利)號 | CN200480009860.6 |
| 申請日期 | 2004.02.13 |
| 專利名稱 | 取代的N-芳基雜環(huán)、它們的制備方法以及它們作為藥物的用途 |
| 主分類號 | C07D207/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D207/14(2006.01)I;C07D207/26(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D211/58(2006.01)I;C07D205/04(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.2.14 DE 10306250.5 |
| 申請(專利權(quán))人 | 安萬特醫(yī)藥德國有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | L·施溫克;S·施滕格林;M·戈塞爾;T·伯梅;G·黑斯勒;P·施塔爾;D·格雷策克 |
| 地址 | 德國法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-02-13 PCT/EP2004/001342 |
| 進入國家日期 | 2005.10.13 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 式I化合物、其N-氧化物及其生理學(xué)上可耐受的鹽： 其中： R1、R2彼此獨立為H、(C1-C8)-烷基、-(CR78R79)o-R12、-(CH2)o-R12、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、芳氧基-(C1-C4)-烷基、(C3-C8)-鏈烯基、(C3-C8)-炔基、CO-(C1-C8)-烷基、-CO-(CH2)o-R12、CO-芳氧基-(C1-C4)-烷基、CO-(C2-C8)-鏈烯基、CO-(C2-C8)-炔基、COCH＝CH(R13)、COCC(R14)、CO-(C1-C4)-烷基-S(O)p-(C1-C4)-烷基、CO(C(R15)(R16))qN(R17)(R18)、CO(C(R19)(R20))rCON(R21)(R22)、CO(C(R23)(R24))sO(R25)；或R1和R2與它們所連接的氮原子一起形成一個4-10元單環(huán)、雙環(huán)或螺環(huán)，該環(huán)除了氮原子外還可包含0-4個另外選自氧、氮和硫的雜原子，所述雜環(huán)環(huán)系可進一步被下列基團取代：F、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、羥基-(C1-C4)-烷基、(C0-C8)-亞烷基-芳基、氧代、CO(R26)、CON(R27)(R28)、羥基、COO(R29)、N(R30)CO(C1-C6)-烷基、N(R31)(R32)或SO2CH3； o為0、1、2、3、4、5、6； p為0、1、2； q、r、s彼此獨立為0、1、2、3、4； R13、R14彼此獨立為一個5-10元芳族環(huán)系，該環(huán)可包含0-2個另外選自氮、氧和硫的雜原子，并且可被下列基團取代：F、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C8)-烷基； R15、R16、R17、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32彼此獨立為H、(C1-C6)-烷基； R18為H、(C1-C6)-烷基、CO(C1-C6)-烷基、CO(R33)； 或者 R17和R18、R21和R22、R27和R28、R31和R32彼此獨立，任選與它們所連接的氮原子一起形成5-6元環(huán)，所述環(huán)除了氮原子也可包含0-1個另外選自下列基團的雜原子：N-(C1-C6)-烷基、氧及硫； R33為5-10元芳族環(huán)系，該環(huán)可包含0-2個另外選自氮、氧和硫的雜原子，并且可被下列基團取代：F、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C8)-烷基； R12為OH、O-(C1-C6)-烷基、O(C0-C8)-亞烷基-芳基、CN、S-(C1-C6)-烷基、COO(R80)、CON(R81)(R93)、N(R82)(R83)、3-12元單環(huán)、雙環(huán)或螺環(huán)，該環(huán)可包含一或多個選自N、O和S的雜原子，并且上述3-12元環(huán)可另外包含取代基例如F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、氧代、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C3-C8)-環(huán)烷基、O-(C3-C8)-環(huán)烷基、(C3-C8)-環(huán)烯基、O-(C3-C8)-環(huán)烯基、(C2-C6)-炔基、O-(C0-C8)-亞烷基-芳基、N(R34)(R35)、COCH＝CH(R36)、(C(R37)(R38))t(R39)、CO(C(R37)(R38))t(R39)、CO(C1-C6)-烷基、COCOO(C1-C6)-烷基、COO(R40)、S(O)u(R41)及COOH； t為0、1、2、3、4、5、6； u為0、1、2； 或者 R34、R35、R37、R38彼此獨立為H、(C1-C8)-烷基； R34和R35任選與它們所連接的氮原子一起形成5-6元環(huán)，所述環(huán)除了氮原子也可包含0-1個另外選自下列基團的雜原子：N-(C1-C6)-烷基、氧及硫，并且可任選被1-2個氧代基團取代； R36、R39彼此獨立為(C3-C8)-環(huán)烷基、5-10元芳族環(huán)系，該芳族環(huán)系可包含0-2個另外選自氮、氧和硫的雜原子，并且可被下列基團取代：F、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C8)-烷基； R40為H、(C1-C8)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C0-C8)-亞烷基-芳基； R41為(C1-C6)-烷基、5-10元芳族環(huán)系，該環(huán)系可包含0-2個另外選自氮、氧和硫的雜原子，并且可被下列基團取代：F、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C8)-烷基； R78、R79彼此獨立為H、(C1-C8)-烷基、羥基-(C1-C4)-烷基、OH、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基； R80、R81、R93彼此獨立為H、(C1-C8)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C0-C8)-亞烷基-芳基； R82、R83彼此獨立為H、(C1-C6)-烷基； 或者 R82和R83任選與它們所連接的氮原子一起形成5-6元環(huán)，所述環(huán)除了氮原子也可包含0-1個另外選自下列基團的雜原子：N-(C1-C6)-烷基、氧及硫，并且可任選被1-2個氧代基團取代； R3為H、(C1-C6)-烷基； R4、R5彼此獨立為H、(C1-C6)-烷基、OH、O-(C1-C6)-烷基、O-CO(C1-C6)-烷基、S-(C1-C6)-烷基； R6、R7、R8、R9彼此獨立為H、(C1-C8)-烷基； 或者 R6和R7、R8和R9彼此獨立任選為氧代； n、m彼此獨立為0、1、2； A、B、D、G彼此獨立為N、C(R42)； 或者 基團A和B或基團D和G均為C(R42)，一起形成一個5-或6元碳環(huán)或雜環(huán)基團，形成一個二環(huán)系統(tǒng)； R42為H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、O-(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C3-C8)-環(huán)烷基、O-(C3-C8)-環(huán)烷基、(C3-C8)-環(huán)烯基、O-(C3-C8)-環(huán)烯基、(C2-C6)-炔基、(C0-C8)-亞烷基-芳基、O-(C0-C8)-亞烷基-芳基、S-芳基、N(R43)(R44)、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CON(R45)(R46)、N(R47)CO(R48)、N(R49)SO2(R50)、CO(R51)、-(CR84R85)x-O(R86)； R43、R44、R45、R46、R47、R49彼此獨立為H、(C1-C8)-烷基 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及N-芳基雜環(huán)類化合物以及它們生理學(xué)上可耐受的鹽和生理學(xué)功能衍生物。本發(fā)明公開式I化合物、其N-氧化物及其生理學(xué)上可耐受的鹽以及它們的制備方法，在式I中，各基團具有說明書中給出的含義。這些化合物適于作為例如降低食欲的藥物。 |
| 國際公布 | 2004-08-26 WO2004/072025 德 |
