| 公開(公告)號(hào) | CN1774421A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.17 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480010075.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.03.31 |
| 專利名稱 | 制備5-(4-氟苯基)-1-[2-((2R,4R)-4-羥基-6-氧代-四氫-吡喃-2-基)乙基]-2-異丙基-4-苯基-1H-吡咯-3-羧酸苯基酰胺的方法 |
| 主分類號(hào) | C07D207/327(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D207/327(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D309/00(2006.01)N;C07D207/00(2006.01)N |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.14 US 60/462,613 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 沃尼爾·朗伯有限責(zé)任公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·D·尼爾森;M·G·潘門特 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2004-03-31 PCT/IB2004/001120 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.10.14 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)之化合物的制備方法 包括： (a)任選在路易斯酸存在下于溶劑中使式(II)之化合物與接觸，其中M為SiCl3、SiMe3、B(OH)2、CuLi、MgBr、ZnBr、InBr、SnR3，其中R3為(C1-C6)烷基，得到式(III)之化合物： (b)式(III)之化合物在堿存在下使用其中X為Cl、Br、I或而R為H、(C1-C6)烷基或苯基，或丙烯酰基活化酯等同物，轉(zhuǎn)化成式(IV)之丙烯酰酯； (c)在溶劑內(nèi)使丙烯酰酯(IV)與催化劑接觸以得到5，6-二氫吡喃-2-酮V； (d)通過烯丙基或芐基醇的面選擇性1，4-加成轉(zhuǎn)化式(V)之化合物為式(VI)之化合物； R′＝芐基，烯丙基 及 (e)通過氫解除去式(VI)之化合物內(nèi)的烯丙基或芐基部分以得到式I之化合物， |
| 摘要 | 本發(fā)明說明一種制備5-(4-氟苯基)-1-[2-((2R，4R)-4-羥基-6-氧代-四氫-吡喃-2-基)-乙基]-2-異丙基-4-苯基-1H-吡咯-3-羧酸苯基酰胺(I)(一種在合成阿托伐他汀鈣時(shí)的主要中間體)的方法。 |
| 國際公布 | 2004-10-21 WO2004/089894 英 |
