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辛伐他汀合成新方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 山東魯抗醫(yī)藥股份有限公司/戴海燕;宋愛剛;陳勝;于傳軍;張冬梅;蔡亞輝
公開(公告)號(hào) CN1255398C  
公開(公告)日 2006.05.10  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200410024320.7  
申請(qǐng)日期 2004.06.09  
專利名稱 辛伐他汀合成新方法  
主分類號(hào) C07D309/30(2006.01)I  
分類號(hào) C07D309/30(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 山東魯抗醫(yī)藥股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 海燕;宋愛剛;陳 勝;于傳軍;張冬梅;蔡亞輝  
地址 272021山東省濟(jì)寧市市中區(qū)太白西路173號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 濟(jì)寧眾城專利事務(wù)所  
代理人 李效寧  
國(guó)省代碼 山東;37  
主權(quán)項(xiàng) 一種制備結(jié)構(gòu)式(I)辛伐他汀的方法 包括: a.洛伐他汀(II)與伯胺或仲胺反應(yīng)制備洛伐他汀酰胺(III) 其中R是氫或乙基或丁基或環(huán)丙基;R1是乙基或丁基或環(huán)丙基; b.使用六烷基二硅脲保護(hù)上述洛伐他汀酰胺分子中的羥基,生成洛伐他汀酰胺二硅醚(IV) 其中R2、R3、R4是叔丁基或甲基; c.使用甲基化劑使上述洛伐他汀酰胺二硅醚的側(cè)鏈2-甲基丁酸酯的α-碳甲基化,得辛伐他汀酰胺二硅醚(V); d.酸催化下上述辛伐他汀酰胺二硅醚脫保護(hù),生成辛伐他汀酰胺(VI); e.上述辛伐他汀酰胺在堿性溶液中水解生成辛伐他汀酸(VIII); f.閉環(huán)內(nèi)酯化生成辛伐他汀(I)。  
摘要 本發(fā)明涉及一種方便有效地通過甲基化路線合成辛伐他汀的新方法。這種方法主要包括用新型保護(hù)劑六烷基二硅脲保護(hù)羥基,保護(hù)反應(yīng)中可不采用咪唑等任何催化劑。尤其是采用雙-(三甲基硅)脲保護(hù)劑,甲基化后自動(dòng)水解脫落,簡(jiǎn)化了工藝,降低了成本。辛伐他汀酸直接噴霧干燥,干燥的同時(shí)閉環(huán)內(nèi)酯化,生成高質(zhì)量辛伐他;還提供了辛伐他汀中微量雜質(zhì)(如二聚體等)的吸附純化方法。  
國(guó)際公布  
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