| 公開(公告)號 | CN1771230A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.10 |
| 申請(專利)號 | CN200480009414.5 |
| 申請日期 | 2004.04.02 |
| 專利名稱 | 3-氰基-6-烷氧基-7-硝基-4-喹啉的合成方法 |
| 主分類號 | C07D215/56(2006.01)I |
| 分類號 | C07D215/56(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.9 US 60/461,647 |
| 申請(專利權(quán))人 | 惠氏控股公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | S·M·鄧肯;M·A·帕甘;M·B·小弗洛伊德 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-04-02 PCT/US2004/010190 |
| 進入國家日期 | 2005.10.08 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 龐立志;王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種生產(chǎn)3-氰基-6-烷氧基-7-硝基-4-喹諾酮的方法，包括： a)使式(I)的取代鄰氨基苯甲酸酯與二甲基甲酰胺二甲基乙縮醛反應(yīng)： 其中R是烷基； 以獲得式(II)的化合物： b)使式(II)的化合物與氰基乙酸叔丁酯縮合以得到式(III)的化合物： c)使式(III)的化合物水解以得到式(IV)的化合物： d)使式(IV)的化合物脫羧以得到式(V)的化合物： e)使式(V)的化合物環(huán)化以得到下式的3-氰基-6-烷氧基-7-硝基-4-喹諾酮： |
| 摘要 | 提供一種制備下式的3-氰基-6-烷氧基-7-硝基-4-喹諾酮中間體的方法，該中間體用于制備在癌癥治療中有用的蛋白質(zhì)酪氨酸激活酶(PTK)抑制劑，式中R是(C1-C3)烷基，該中間體是通過下述步驟制備的：使取代鄰氨基苯甲酸酯與N，N-二甲基甲酰胺二甲基乙縮醛反應(yīng)得到N，N-二甲基脒，N，N-二甲基脒與氰基乙酸叔丁酯縮合得到N-(2-氰基-2-叔丁氧基羰基-乙烯基)鄰氨基苯甲酸酯，后者水解得到N-(2-氰基-2-羧基乙烯基)鄰氨基苯甲酸酯，然后經(jīng)過脫羧得到N-(2-氰基-2-羧基乙烯基)鄰氨基苯甲酸酯，之后進行環(huán)化得到3-氰基-6-烷氧基-7-硝基-4-喹諾酮。 |
| 國際公布 | 2004-10-28 WO2004/092138 英 |
