| 公開(公告)號(hào) | CN1765895A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.03 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510084232.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.07.18 |
| 專利名稱 | 鹽酸洛拉曲克的合成工藝 |
| 主分類號(hào) | C07D401/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/12(2006.01)I;C07D213/70(2006.01)N;C07D239/95(2006.01)N |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 康辰醫(yī)藥發(fā)展有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 王錫娟 |
| 地址 | 100085北京市海淀區(qū)上地三街九號(hào)嘉華大廈A座七層 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國(guó)省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種鹽酸洛拉曲克的合成工藝，其工藝步驟包括將3-溴-4-甲基-α-肟基乙酰苯胺在濃硫酸中在50℃-100℃經(jīng)過0.5-2.0小時(shí)貝克曼重排獲得4-溴5-甲基靛紅，其特征在于：它的工藝步驟還包括將4-溴5-甲基靛紅在40℃-100℃下的強(qiáng)堿溶液中經(jīng)過1.0-4.0小時(shí)H2O2氧化制備5-甲基-6-溴鄰氨基苯甲酸，5-甲基-6-溴鄰氨基苯甲酸在3.5-10.0％的稀硫酸加熱溶解后與雙氰胺在成環(huán)，中和后得到2-胍基-3，4-二氫-5-溴-6-甲基喹唑啉-4-酮，2-胍基-3，4-二氫-5-溴-6-甲基喹唑啉-4-酮溶于乙二醇后，加入強(qiáng)堿、4-巰基吡啶和銅鹽催化劑加熱回流1-10小時(shí)，冷卻后加鹽酸中和得到鹽酸洛拉曲克。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種鹽酸洛拉曲克的合成工藝。步驟是將3-溴-4-甲基-α-肟基乙酰苯胺在濃硫酸中在50℃-100℃經(jīng)過0.5-2.0小時(shí)貝克曼Beckmann重排獲得4-溴5-甲基靛紅，將4-溴5-甲基靛紅在40℃-100℃下的強(qiáng)堿溶液中經(jīng)過1.0-4.0小時(shí)H2O2氧化制備5-甲基-6-溴鄰氨基苯甲酸，5-甲基-6-溴鄰氨基苯甲酸在3.5-10.0％的稀硫酸加熱溶解后與雙氰胺在成環(huán)，中和后得到2-胍基-3，4-二氫-5-溴-6-甲基喹唑啉-4-酮，2-胍基-3，4-二氫-5-溴-6-甲基喹唑啉-4-酮溶于乙二醇后，加入強(qiáng)堿、4-巰基吡啶和銅鹽催化劑加熱回流1-10小時(shí)，冷卻后加鹽酸中和得到鹽酸洛拉曲克。采用這種合成工藝反應(yīng)步驟短、總產(chǎn)率高、成本低、價(jià)格便宜、易于操作，便于生產(chǎn)。 |
| 國(guó)際公布 |
