| 公開(公告)號(hào) | CN1750821A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.22 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200380109833.1 |
| 申請日期 | 2003.12.18 |
| 專利名稱 | 3-取代-4-芳基喹啉-2-酮衍生物的阻轉(zhuǎn)異構(gòu)體 |
| 主分類號(hào) | A61K31/47(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/47(2006.01)I;C07D215/16(2006.01)I;C07D215/20(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.23 US 60/436,160 |
| 申請(專利權(quán))人 | 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | V·M·弗魯胡拉;V·K·格里布科夫;B·達(dá)斯古普塔;C·G·博伊薩德 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-12-18 PCT/US2003/041548 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.08.19 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下式化合物或其無毒的藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物或前藥： 其中 R和R1各自獨(dú)立為氫或甲基； R2、R3和R4各自獨(dú)立為氫、鹵素、硝基或三氟甲基， 條件是R2、R3和R4不全為氫；且 R5為溴、氯或硝基； 且其特征在于所述化合物富含阻轉(zhuǎn)異構(gòu)體。 |
| 摘要 | 具有以下通式的3-取代-4-芳基喹啉-2-酮衍生物的阻轉(zhuǎn)異構(gòu)體或其無毒的藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物或前藥，其中R、R1、R2、R3、R4和R5定義同本文。該阻轉(zhuǎn)異構(gòu)體可調(diào)節(jié)大電導(dǎo)鈣激活的K+通道，并用于治療對鉀通道開放敏感的疾病。另外，該阻轉(zhuǎn)異構(gòu)體可穩(wěn)定，即在最長可達(dá)一個(gè)月或更長時(shí)間內(nèi)不發(fā)生互變。 |
| 國際公布 | 2004-07-15 WO2004/058260 英 |
