| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN100344638C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.10.24 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480004551.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.02.18 |
| 專利名稱 | 氨基膦酸衍生物、其加成鹽以及S1P受體調(diào)節(jié)劑 |
| 主分類號(hào) | C07F9/09(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07F9/09(2006.01)I;C07F9/38(2006.01)I;C07F9/40(2006.01)I;A61K31/661(2006.01)I;A61K31/662(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.2.18 JP 039269/2003 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 杏林制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 河野靖志;田中清照;栗山和彥;堀 彌 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-02-18 PCT/JP2004/001783 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.08.18 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 曹 雯;劉 玥 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 氨基膦酸衍生物、其光學(xué)異構(gòu)體和它們藥理學(xué)上允許的鹽以及其水合物，其特征在于，所述的氨基膦酸衍生物由通式(1)表示式中，R1表示氫原子、鹵原子、可以被鹵原子取代的碳原子數(shù)1-4的低級(jí)烷基、羥基、苯基、芳烷基、碳原子數(shù)1-4的低級(jí)烷氧基、三氟甲氧基、可以具有取代基的苯氧基、環(huán)己基甲氧基、可以具有取代基的芳烷基氧基、吡啶基甲氧基、肉桂基氧基、萘基甲氧基、苯氧基甲基、羥甲基、羥乙基、碳原子數(shù)1-4的低級(jí)烷硫基、碳原子數(shù)1-4的低級(jí)烷基亞硫酰基、碳原子數(shù)1-4的低級(jí)烷基磺�；�、芐硫基、乙�；⑾趸�、氰基；R2表示氫原子、鹵原子、可以被鹵原子取代的碳原子數(shù)1-4的低級(jí)烷基、碳原子數(shù)1-4的低級(jí)烷氧基、芳烷基、芳烷基氧基；R3表示氫原子、鹵原子、三氟甲基、碳原子數(shù)1-4的低級(jí)烷基、碳原子數(shù)1-4的低級(jí)烷氧基、羥基、芐氧基、苯基、碳原子數(shù)1-4的低級(jí)烷氧基甲基、碳原子數(shù)1-4的低級(jí)烷硫基；R4表示氫原子、鹵原子、碳原子數(shù)1-4的低級(jí)烷基、碳原子數(shù)1-4的低級(jí)烷氧基甲基、碳原子數(shù)1-4的低級(jí)烷硫基甲基、羥甲基、苯基、芳烷基；R5表示氫原子、碳原子數(shù)1-4的低級(jí)烷基；X表示O、S、SO、SO2；Y表示-CH2O-、-CH2-、-CH＝CH-、-CH＝CF-、-CH2CH2-、-CH2C(F)H-、-CH2CF2-、-CH(OH)CF2-；n表示1-4的整數(shù)。 |
| 摘要 | 由通式(1)表示的氨基膦酸衍生物(具體例：2-氨基-5-[4-(3-芐氧基苯硫基)-2-氯苯基]-2-甲基戊基膦酸單酯)是對(duì)于S1P受體具有良好的調(diào)節(jié)作用并且副作用小的氨基膦酸衍生物。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-09-02 WO2004/074297 日 |
