| 公開(公告)號 | CN1324013C |
| 公開(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申請(專利)號 | CN98812819.5 |
| 申請日期 | 1998.11.13 |
| 專利名稱 | 芳基稠合氮雜多環(huán)化合物 |
| 主分類號 | C07D221/22(2006.01)I |
| 分類號 | C07D221/22(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;C07D471/08(2006.01)I;C07D498/08(2006.01)I;C07D513/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1997.12.31 US 60/070,245 |
| 申請(專利權)人 | 輝瑞產(chǎn)品公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 喬瑟姆·W·科;佩奇·R·P·布魯克斯 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1998-11-13 PCT/IB1998/001813 |
| 進入國家日期 | 2000.06.30 |
| 專利代理機構 | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 范明娥 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式(I)的化合物R1代表氫、(C1-C6)烷基、XC(＝O)R13、芐基；R2和R3獨立地選自氫、羥基、硝基、氨基、鹵素、氰基、(C1-C6)烷基氨基-、[(C1-C6)烷基]2氨基-、-CO2R4、-CONR5R6、-SO2NR7R8、-C(＝O)R13、-XC(＝O)R13、芳基-(C0-C3)烷基-或芳基-(C0-C3)烷基-O-，其中所述芳基選自苯基和萘基、雜芳基-(C0-C3)烷基-或雜芳基-(C0-C3)烷基-O-，其中所述雜芳基選自含1-4個雜原子的5-7元芳香環(huán)，所述雜原子選自氧、氮和硫，X2(C0-C6)烷基-，其中X2是不存在的，并且其中所述X2(C0-C6)烷基-的(C0-C6)烷基-部分含有至少一個碳原子，并且其中所述(C0-C6)烷基-的任何烷基部分可任選地被2-7個氟原子取代，并且其中所述芳基-(C0-C3)烷基-和所述雜芳基-(C0-C3)烷基-中的每個烷基部分的一個碳原子可任選地被氧、氮或硫原子取代，并且其中上述芳基和雜芳基中的每一個基團可任選地被一個或多個取代基取代，取代基獨立地選自任選地被1-7個氟原子取代的(C1-C6)烷基、任選地被2-7個氟原子取代的(C1-C6)烷氧基、鹵素、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)炔基、羥基、硝基、氰基、氨基、(C1-C6)烷基氨基-、[(C1-C6)烷基]2氨基-、-CO2R4、-CONR5R6、-SO2NR7R8、-C(＝O)R13和-XC(＝O)R13；或R2和R3和與其連接的碳原子一起形成4-7元單環(huán)或飽和或不飽和的碳環(huán)，其中所述單環(huán)的1-3個非稠合碳原子可任選地和獨立地被氮、氧或硫取代，并且其中所述單環(huán)可任選地被一個或多個取代基取代，所述取代基獨立地選自可任選地被1-7個氟原子取代的(C1-C6)烷基、芐基、硝基、氰基、鹵素、羥基、氨基、(C1-C6)烷基氨基-、[(C1-C6)烷基]2氨基-、-CO2R4、-CONR5R6、-SO2NR7R8、-C(＝O)R13和-XC(＝O)R13取代；其中R4、R5、R6、R7、R8和R13獨立地選自氫和(C1-C6)烷基、或R5和R6、或R7和R8和與其連接上的氮一起形成苯、吡咯烷、哌啶、嗎啉、氮雜環(huán)丁烷、哌嗪、-N-(C1-C6)烷基哌嗪或硫代嗎啉環(huán)、或其中環(huán)硫被亞砜或砜替代的硫代嗎啉環(huán)；每個X獨立地代表(C1-C6)亞烷基；條件是：(a)R1、R2和R3中的至少一個必須不是氫，和(b)當R2和R3都代表氫時，R1不可能是氫、(C1-C6)烷基-或未共軛的(C3-C6)鏈烯基-；或這類化合物的可藥用鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(Ⅰ)的化合物和其可藥用鹽，其中R1、R2和R3具有說明書中的定義，合成這類化合物的中間體，含這類化合物的藥物組合物和這類化合物在治療神經(jīng)病和心理學病方法中的應用。 |
| 國際公布 | 1999-07-15 WO1999/035131 英 |
