| 公開(公告)號 | CN1308319C |
| 公開(公告)日 | 2007.04.04 |
| 申請(專利)號 | CN99804224.2 |
| 申請日期 | 1999.03.18 |
| 專利名稱 | 合成HIV蛋白酶抑制劑的方法 |
| 主分類號 | C07D307/20(2006.01)I |
| 分類號 | C07D307/20(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.3.20 GB 9805898.5 |
| 申請(專利權(quán))人 | 葛蘭素集團有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | E·阿爾法漢;D·D·戴寧格爾;S·麥吉;J·奧卡拉漢;M·S·羅伯遜;K·羅杰斯;S·J·羅特;H·辛格;R·D·童 |
| 地址 | 英國梅得塞克斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1999-03-18 PCT/GB1999/000852 |
| 進入國家日期 | 2000.09.20 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;楊麗琴 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項 | 制備式(I)化合物的方法，其中包括：i)將式(A)化合物與對硝基苯磺酰鹵反應(yīng)，其中P是胺保護基；ii)將步驟(i)所得化合物脫保護；iii)將步驟(ii)所得化合物與通過將(S)-四氫-3-呋喃醇與1，1’-羰基二咪唑、氯甲酸酯或光氣反應(yīng)而制得的四氫呋喃氧基羰基反應(yīng)；或者將步驟(ii)所得化合物與光氣或1，1’-羰基二咪唑或氯甲酸酯反應(yīng)，并把所得中間體與(S)-四氫-3-呋喃醇反應(yīng)；和iv)將步驟(iii)所得化合物還原，以形成式(I)化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及合成 N-[（1S，2R)-3-(4-氨基-N-異丁基苯磺酰氨基)-1-芐基-2-羥基丙基］氨基甲酸（3S)-四氫-3-呋喃基酯的改進方法，其中是從式（A)化合物開始并包括4個步驟，本發(fā)明還涉及新的中間體。 |
| 國際公布 | 1999-09-30 WO1999/048885 英 |
