| 公開(公告)號 | CN1307163C |
| 公開(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(專利)號 | CN200410067473.X |
| 申請日期 | 2004.10.22 |
| 專利名稱 | 咪唑芳香醇類衍生物及其制備方法和用途 |
| 主分類號 | C07D233/60(2006.01)I |
| 分類號 | C07D233/60(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 浙江大學 |
| 發(fā)明(設計)人 | 楊立榮;王明慧;吳堅平 |
| 地址 | 310027浙江省杭州市西湖區(qū)浙大路38號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 杭州求是專利事務所有限公司 |
| 代理人 | 張法高 |
| 國省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項 | 一種咪唑芳香醇類衍生物，其特征在于其結(jié)構(gòu)為：R1＝H，Cl；R2＝Cl |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種咪唑芳香醇類衍生物及其制備方法和用途。咪唑芳香醇類衍生物為α-2，4-二氯芐氧基-β-(1-咪唑基)-2，4-二氟乙苯硝酸鹽和α-4-氯芐氧基-β-(1-咪唑基)-2，4-二氟乙苯硝酸鹽。其合成途徑為間苯二胺經(jīng)席曼反應制備間二氟苯，間二氟苯通過氯乙酰氯�；搔�-氯代苯乙酮，再將酮還原成相應的醇，然后在相轉(zhuǎn)移條件下，先與咪唑進行N-烷基化反應，再與芐氯進行O-烷基化反應，最后以硝酸成鹽制備得目標化合物。體外抗真菌試驗表明，該類化合物活性高、抗真菌譜廣。本發(fā)明合成工藝簡單，產(chǎn)率高，比相應類似結(jié)構(gòu)的益康唑和咪康唑的抗菌活性高，特別是6a的抗真菌活性非常高，為制備新的抗真菌藥物提供了一類新的化合物。 |
| 國際公布 |
