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新型作為酪氨酸激酶抑制劑的稠合的喹唑啉衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 浙江貝達(dá)藥業(yè)有限公司/張曉東;謝國(guó)建;查理斯·大衛(wèi)斯;陳振莊;陳行
公開(公告)號(hào) CN1305860C  
公開(公告)日 2007.03.21  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03108814.7  
申請(qǐng)日期 2003.03.28  
專利名稱 新型作為氨酸激酶抑制劑的稠合的喹唑啉衍生物  
主分類號(hào) C07D239/70(2006.01)I  
分類號(hào) C07D239/70(2006.01)I;C07D491/056(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.3.28 US 60/368,852  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 浙江貝達(dá)藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 張曉東;謝國(guó)建;查理斯·大衛(wèi)斯;陳振莊;陳 行  
地址 310004浙江省杭州市體育場(chǎng)路田家橋2號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海智信專利代理有限公司  
代理人 薛 琦  
國(guó)省代碼 浙江;33  
主權(quán)項(xiàng) 一種具有以下結(jié)構(gòu)的化合物,其特征在于A是9到15元的至少包含2個(gè)氧原子的非芳香單環(huán),該單環(huán)還包括0~3個(gè)選自O(shè)、S和N的雜原子;R1是氫、鹵素,C1-8烷基,C2-8烯基,C2-8炔基,苯基,羥(C1-8)烷基,C1-4烷氧基(C1-8)烷基,氨基(C1-8)烷基,羥基(C2-8)烯基,C1-4烷氧基(C2-8)烯基,氨基(C2-8)烯基,羥基(C2-8)炔基,C1-4烷氧基(C2-8)炔基,氨基(C2-8)炔基,C1-8烷酰基,(C 1-8)烷氧羰基,C 1-8烷亞磺;,C 1-8烷磺;,芳磺;u基,氨基,羧基,氧代,氨甲;珻1-8烷氧基,C2-8烯氧基,C2-8炔氧基,C1-8烷硫基,N-(C1-8烷基)氨甲;,N,N-二-(C1-8烷基)氨甲;,C1-8烷酰氧基,C1-8烷酰胺基,C3-8炔酰胺基,N(C1-8烷基)氨磺;騈,N-二-(C1-8烷基)氨磺;籱是0到3的整數(shù);X是NR2或CHR3;其中R2和R3分別為H或C1-8烷基;R是苯基,苯基-C1-3烷基,苯基-C3-7環(huán)烷基;R中所述的苯基隨意被下列1-3個(gè)取代基取代:鹵素,C1-8烷基,C2-8烯基,C2-8炔基,羥基,氨基,羧基,氨甲;珻1-8烷氧基,C2-8烯氧基,C2-8炔氧基,C1-8烷硫基,C1-8烷亞磺;珻1-8烷磺;珻1-8烷氧羰基,N-(C1-8烷基)氨甲;琋,N-二-(C1-8烷基)氨甲酰基,(鹵代)1-3(C1-8)烷基,(鹵代)1-3(C1-8)烷氧基,羥(C1-8)烷基,C1-4烷氧基(C1-8)烷基,氨基(C1-8)烷基,C2-8烷;,C2-8烷酰氧基,C2-8烷酰胺基,C3-8烷酰胺基,C3-8炔酰胺基,N-(C1-8烷基)氨磺;琋,N-二-(C1-8烷基)氨磺;珻1-8烷磺酰胺,C1-3烷撐二氧基;或從以下分子式組中選擇:-Y-R4,其中Y可從O,S,N(R5),SO,SO2,CO,CON(R5),N(R5)CO,SO2N(R5),N(R5)SO2中選擇,其中R5是氫或(C1-4)烷基,R4是鹵素-(C1-8)烷基,羥基-(C1-8)烷基,(C1-4)烷氧基-(C1-8)烷基,氨基-(C1-8)烷基,(C1-8)烷氨基-(C1-8)烷基或雙-[(C1-8)烷基]氨-(C1-8)烷基;以及其藥學(xué)上能接受的鹽。  
摘要 一種具有以下結(jié)構(gòu)的化合物:∴其中A是7到18元環(huán),R1是:氫,鹵素,取代或未取代C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、芳基、雜芳基及雜環(huán)基,C1-8烷;,C1-8烷氧碳;珻1-8烷基亞磺;珻1-8烷基磺;,芳磺酰基,氰基,硝基,羥基,氨基,羧基,氧代,氨甲;,C1-8烷氧基,C2-8烯氧基,C2-8炔氧基,C1-8烷硫基,N-(C1-8烷基)氨甲;,N,N-二-(C1-8烷基),氨甲;,C1-8烷酰氧基,C1-8烷酰胺基,C3-8炔酰胺基,N-(C1-8烷基)氨磺;琋,N-二-((C1-8烷基)氨磺酰基;m是0到3的整數(shù);X是NR2,CHR3,O或S;該R2和R3可分別為H或C1-8烷基;R是取代或未取代的芳基、雜芳基、芳基-C1-3烷基及芳基-C3-7環(huán)烷基;及其藥學(xué)上可接受的鹽;如果A是7元或8元環(huán),那么R1不可以是H,C1-4烷基,C1-4烷氧基-C1-4烷基,C1-4烷酰基,C1-4烷氧基或-S(O)x(C1-4烷基),其中X是0-2,所述烷基和所述R1中烷基部分可被1-3個(gè)鹵原子取代。一種含上述化合物和一藥學(xué)上可接受的載體的藥學(xué)成分;及用于治療酪氮酸激酶調(diào)節(jié)性疾病的一種方法。  
國(guó)際公布  
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