公開(公告)號
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CN1291979C
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公開(公告)日
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2006.12.27
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申請(專利)號
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CN99811109.0
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申請日期
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1999.07.22
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專利名稱
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咪唑化合物及其作為腺苷脫氨酶抑制劑的用途
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主分類號
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C07D233/90(2006.01)I
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分類號
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C07D233/90(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07F7/18(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/695(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1998.7.23 AU PP4840;1998.11.27 AU PP7355
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申請(專利權(quán))人
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安斯泰來制藥有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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寺坂忠嗣;中村克哉;關(guān)信男;久野真子;辻本晉;佐藤明啟;仲西功;木下譽富;西尾伸也;奧村廣之;辻喜良
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地址
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日本東京
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頒證日
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國際申請
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1999-07-22 PCT/JP1999/003939
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進入國家日期
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2001.03.19
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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譚明勝
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國省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項
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一種式(I)的化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽:其中R1為由一個或多個選自以下的合適的取代基任選取代的芳基:鹵代-C1-C6烷基、鹵素、氨基、;、羥基、羧基、保護的羧基、氨基甲酰基、C1-C8亞烷基二氧基、任選被芳基取代的C1-C6烷氧基和任選被羥基或保護的羧基取代的C1-C6烷基;R2為氫或C1-C6烷基;R3為羥基或保護的羥基;R4為氰基、羥基-亞氨基氨基-C1-C6烷基、羧基、保護的羧基、由氨基任選取代的四唑基或三唑基或由一個或多個選自以下的合適的取代基任選取代的氨基甲;喊被、羥基、C1-C6烷基、C1-C6烷基磺;腿芜x被羥基取代的氨基亞氨基-C1-C6烷基;-A-為-Q-或-O-Q-,其中Q為單鍵或C1-C8亞烷基;和芳基為苯基、萘基、甲苯基或二甲苯基。
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摘要
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具有腺苷脫氨酶抑制活性的由式(I)表示的咪唑化合物,它的前藥或它們的鹽,其中R1為氫、羥基、保護的羥基,或由合適的取代基任選取代的芳基;R2為氫或低級烷基;R3為羥基或保護的羥基;R4為氰基、(羥基)亞氨基氨基(低級)烷基、羧基、保護的羧基、由氨基任選取代的雜環(huán)基或由合適的取代基任選取代的氨基甲;;和-A-為-Q-或-O-Q-,其中Q為單鍵或低級亞烷基,條件是當R2為低級烷基時,則R1為羥基、保護的羥基或由合適的取代基任選取代的芳基。所述化合物用于治療和/或預(yù)防對腺苷有效的疾病。
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國際公布
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2000-02-03 WO2000/005217 英
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