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作為5-HT1D受體配位體的5-環(huán)吲哚化合物

公開(公告)號 CN1289479C  
公開(公告)日 2006.12.13  
申請(專利)號 CN97181512.7  
申請日期 1997.11.24  
專利名稱 作為5-HT1D受體配位體的5-環(huán)吲哚化合物  
主分類號 C07D209/16(2006.01)I  
分類號 C07D209/16(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1996.11.26 US 08/755,805  
申請(專利權(quán))人 NPS艾里利克斯有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 阿卜杜勒-利克·希拉斯;路易絲·愛德華茲;孟慶長;舒曼納茨·拉基特  
地址 加拿大安大略  
頒證日  
國際申請 1997-11-24 PCT/CA1997/000900  
進(jìn)入國家日期 1999.07.23  
專利代理機(jī)構(gòu) 永新專利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 張曉威  
國省代碼 加拿大;CA  
主權(quán)項 一種式I的化合物:其中A選自六元非芳族碳環(huán)和六元非芳族雜環(huán),其具有一個或兩個選自O(shè)、S、SO、SO2和NR4的雜原子,并且任選具有1-3個獨立地選自低級烷基、羥基、低級烷基和低級烷氧基取代的低級亞烷基的取代基;R1選自H和OH;根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)式允許,n為0或1;R2選自CR5R6CH2NR7R8或下式II、III或IV的基團(tuán):R3選自H和苯甲;;R4選自H、低級烷基、芐基、低級烷基羰基、低級烷基基羰基、低級烷基氨基硫代羰基、低級鏈烷;⒌图壨榛被啺被偷图壨檠趸〈牡图墎喭榛;R5和R6獨立地選自H、低級烷氧基和羥基;R7和R8獨立地選自H和低級烷基,或者,R7和R8與和其相連的氮原子一起形成亞烷基橋,產(chǎn)生任選被一個或兩個選自低級烷基、羥基和低級烷氧基的取代基取代的3-6元環(huán);---代表單鍵或雙鍵;并且R9、R10和R11獨立地選自H和低級烷基;其前提條件是:當(dāng)A為環(huán)己烷,且R3為H時,而R2不為CH2CH2NH2。  
摘要 本發(fā)明公開了一種對5-HTID樣受體具有選擇性的化合物,其具有通式(I),其中, A選自六元非芳族、取代或未取代的碳環(huán)和六元非芳族取代或未取代的雜環(huán),其具有一個或兩個選自O(shè)、S、SO、SO2和NR4的雜原子;R1選自H和OH;根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)式允許,n為0或1;R2選自CR5R6CH2NR7R8或下式(Ⅱ)、(Ⅲ)或(IV)的基團(tuán), R3選自H和苯甲;;R4選自H、低級烷基、芐基、低級烷基羰基、低級烷基氨基羰基、低級烷基氨基硫代羰基、低級鏈烷酸基、低級烷基氨基酰亞氨基和低級烷氧基取代的低級亞烷基; R5和 R6獨立地選自 H、低級烷氧基和羥基;R7和R8獨立地選自H和低級烷基,或者,R7和R8與和其相連的氮原子一起形成亞烷基橋,產(chǎn)生取代或未取代的3-6元環(huán);一代表單鍵或雙鍵;和R9、R10和R11獨立地選自H和低級烷基。本發(fā)明還公開了這些化合物可用作藥物以治療對顯示出刺激5-HTID樣受體的疾病如偏頭痛。  
國際公布 1998-06-04 WO1998/023587 英  
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