公開(公告)號(hào)
|
CN1286812C
|
公開(公告)日
|
2006.11.29
|
申請(專利)號(hào)
|
CN99809777.2
|
申請日期
|
1999.07.16
|
專利名稱
|
作為抗血栓形成劑的雙哌啶類
|
主分類號(hào)
|
C07D211/34(2006.01)I
|
分類號(hào)
|
C07D211/34(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D211/60(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
1998.7.17 FR 98/09166
|
申請(專利權(quán))人
|
L·拉峰試驗(yàn)公司
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
C·約;M·亨利;T·吉鮑洛特;B·萊蘇
|
地址
|
法國邁松阿爾福
|
頒證日
|
|
國際申請
|
1999-07-16 PCT/FR1999/001745
|
進(jìn)入國家日期
|
2001.02.16
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
|
代理人
|
王 杰
|
國省代碼
|
法國;FR
|
主權(quán)項(xiàng)
|
下式(I)的化合物或其與藥用酸形成的加成鹽:式I其中:i)R1選自:—C1-C4烷基;—單環(huán)C6芳基,—雜芳基,選自吡啶基、噻吩基、呋喃基、喹啉基、苯并二氧雜環(huán)己烷基、苯并二氧雜環(huán)戊烯基、苯并噻吩基、苯并呋喃基和吡嗪基;—芳核任選地被取代的苯基(C1-C4)烷基,所述芳基和雜芳基可被獨(dú)立地選自如下的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代:C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、及其中R是C1-C4烷基的基團(tuán)-O-CH2-COOR,—下式的基團(tuán):其中R4和R′4選自C1-C8烷基和多環(huán)C7或C10環(huán)烷基,這些基團(tuán)任選地被選自鹵素和羥基的基團(tuán)取代,R′4也可以是氫,或者R4和R′4一起形成五亞甲基,這個(gè)基團(tuán)本身可以被(C6-C14)芳基(C1-C4)烷基取代;—下式的基團(tuán):其中m=1至4而R5選自苯基、甲氧基苯基、吲哚基、苯并二氧雜環(huán)戊烯基、苯并二氧雜環(huán)己烷基、苯并噻吩基和苯并呋喃基,而R2是氫,ii)或者R1是氫而R2選自下式的基團(tuán):-NH-CO-R6,R6選自芐氧基、苯并二氧雜環(huán)戊烯基,及下式的基團(tuán):-NH-SO2-R7,R7選自:—C1-C5烷基,其任選地被選自鹵素的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代;—C2-C5鏈烯基;—單環(huán)C5或C6環(huán)烷基;—單、雙或三環(huán)C6-C14芳基;—雜芳基,選自吡啶基、呋喃基、噻吩基、喹啉基、苯并二氧雜環(huán)己烷基,苯并二氧雜環(huán)戊烯基、異唑基、苯并二英基、苯并噻吩基、噻唑基、吡唑基、苯并呋喃基和苯并噻唑基;—苯基(C1-C4)烷基和萘基(C1-C4)烷基;—及下式的基團(tuán):其中n=1、2或3而B為-CH2-,所述芳基或雜芳基任選地被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自如下的基團(tuán)取代:鹵素、C1-C4烷基、C3-C7環(huán)烷基、三氟甲基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基磺;、硝基、二((C1-C4)烷基)氨基和苯基,iii)R3選自氫原子、C1-C4烷基和苯基(C1-C4)烷基;iv)A選自基團(tuán)-NH-CHR10-,-NH-CHR10-CH2-和其中p=1或2,—R10選自氫、C1-C4烷基和C6-C14芳基,v)Z1和Z2是氫原子或胺的保護(hù)基。
|
摘要
|
本發(fā)明涉及式(I)的化合物,其中:R1、R2、R3、Z1、Z2如權(quán)利要求1定義。所述化合物抑制血纖維蛋白原在Gp IIb/IIIa血小板受體上的固定并作為抗血栓形成試劑用于治療。
|
國際公布
|
2000-01-27 WO2000/003986 法
|