公開(公告)號
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CN1749247A
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公開(公告)日
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2006.03.22
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申請(專利)號
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CN200510060395.5
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申請日期
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2005.08.15
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專利名稱
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高純度結(jié)晶型阿伐他汀鈉的制備方法
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主分類號
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C07D207/335(2006.01)I
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分類號
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C07D207/335(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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浙江新東港藥業(yè)股份有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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周楷蘭;劉 紅;陳志榮;洪華斌;孫 揚(yáng);王云德;潘江春
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地址
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318000浙江省臺州市椒江區(qū)解放北路83號
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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臺州市方圓專利事務(wù)所
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代理人
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張智平
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國省代碼
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浙江;33
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主權(quán)項(xiàng)
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一種高純度結(jié)晶型阿伐他汀的制備方法,包括以下步驟:(1)、無定型阿伐他汀鈉的制備:以結(jié)構(gòu)式(I)所示的阿伐他汀鈉溶液為原料,用酸性溶液調(diào)PH值至1~4,再用有機(jī)溶劑萃取,有機(jī)層用堿性溶液調(diào)PH至9~10,過濾,濾餅真空干燥,得無定型阿伐他汀鈉晶體;(2)、高純度結(jié)晶型阿伐他汀鈉的制備:將上述無定型阿伐他汀鈉晶體溶于含有水的醇類溶劑中,滴加丙酮或丁酮,降溫結(jié)晶,過濾,真空干燥;得到高純度的結(jié)晶型阿伐他汀鈉;其中滴加丙酮時(shí)得高純度的A型結(jié)晶型阿伐他汀鈉,滴加丁酮時(shí)得高純度的B型結(jié)晶型阿伐他汀鈉。
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摘要
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本發(fā)明提供了一種高純度結(jié)晶型阿伐他汀鈉的制備方法,屬于治療心腦血管藥的領(lǐng)域。本高純度結(jié)晶型阿伐他汀的制備方法,包括以下步驟:(1)無定型阿伐他汀鈉的制備:以結(jié)構(gòu)式(I)所示的阿伐他汀鈉溶液為原料,用酸性溶液調(diào)pH值至1~4,再用有機(jī)溶劑萃取,有機(jī)層用堿性溶液調(diào)pH至9~10,過濾,濾餅真空干燥,得無定型阿伐他汀鈉晶體;(2)高純度結(jié)晶型阿伐他汀鈉的制備:將上述無定型阿伐他汀鈉晶體溶于含有水的醇類溶劑中,滴加丙酮或丁酮,降溫結(jié)晶,過濾,真空干燥;得到高純度的結(jié)晶型阿伐他汀鈉;其中滴加丙酮時(shí)得高純度的A型結(jié)晶型阿伐他汀鈉,滴加丁酮時(shí)得高純度的B型結(jié)晶型阿伐他汀鈉。本發(fā)明通過使阿伐他汀鈉鹽在適當(dāng)?shù)娜軇┲兄亟Y(jié)晶,使其變成高純度的晶體,從而使其得到純化,滿足了制備高純度阿伐他汀鈣鹽或單獨(dú)作為藥物的要求。
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國際公布
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