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DNA-PK抑制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 癌癥研究技術(shù)有限公司/R·J·格里芬;B·T·戈爾丁;D·R·紐厄爾;H·A·卡爾弗特;N·J·柯廷;I·R·哈德卡斯?fàn)?N·M·B·馬丁;G·C·M·史密斯;L·J·M·里戈雷奧;X-L·F·科克羅夫特;V·J·M-L·洛;P·沃克曼;F·I·雷諾;B·P·納特雷
公開(公告)號 CN1279034C  
公開(公告)日 2006.10.11  
申請(專利)號 CN02815978.0  
申請日期 2002.08.14  
專利名稱 DNA-PK抑制劑  
主分類號 C07D309/38(2006.01)I  
分類號 C07D309/38(2006.01)I;C07D311/22(2006.01)I;C07D311/92(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61K31/35(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.8.14 GB 0119865.4  
申請(專利權(quán))人 癌癥研究技術(shù)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 R·J·格里芬;B·T·戈爾丁;D·R·紐厄爾;H·A·卡爾弗特;N·J·柯廷;I·R·哈德卡斯?fàn)?N·M·B·馬丁;G·C·M·史密斯;L·J·M·里戈雷奧;X-L·F·科克羅夫特;V·J·M-L·洛;P·沃克曼;F·I·雷諾;B·P·納特雷  
地址 英國倫敦  
頒證日  
國際申請 2002-08-14 PCT/GB2002/003781  
進(jìn)入國家日期 2004.02.16  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;林柏楠  
國省代碼 英國;GB  
主權(quán)項 式Ia化合物或其異構(gòu)體、鹽或化學(xué)保護(hù)的形式,其中:R1和R2彼此獨立地是氫、C1-7烴基、C3-20雜環(huán)基或C5-20芳基,或者可以與它們所連接的氮原子一起形成具有4-8個環(huán)原子的被C1-7烴基取代或未取代的雜環(huán);R3和R4與它們所連接的碳原子一起是稠合的苯環(huán),其在8位被三環(huán)C3-20雜環(huán)基取代或在6、7或8位被一個被苯基取代的苯基取代。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)化合物和其異構(gòu)體、鹽、溶劑化物、化學(xué)保護(hù)的形式和前藥在制備用于抑制DNA-PK活性的藥物中的用途,其中R1和R2彼此獨立地是氫、取代或未取代的C1-7烴基、C3-20雜環(huán)基或C5-20芳基,或者可以與它們所連接的氮原子一起形成具有4-8個環(huán)原子的取代或未取代的雜環(huán);X和Y選自CR4和O、O和CR’4以及NR”4和N,其中的不飽和鍵位于環(huán)內(nèi)的適當(dāng)位置,并且其中R3和R4或R’4之一是取代或未取代的C3-20雜芳基或C5-20芳基,R3和R4或R’4中的另一個是H,或者R3和R4或R”4一起是-A-B-,它合在一起表示一個稠合的取代或未取代的芳環(huán)。與PI 3-激酶和/或ATM相比,該化合物可選擇性地抑制DNA-PK的活性!唷  
國際公布 2003-03-27 WO2003/024949 英  
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