| 公開(公告)號(hào) | CN1273495C |
| 公開(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200410013243.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.06.01 |
| 專利名稱 | 抗腫瘤活性茯苓菌核葡聚糖硫酸酯及其制備方法和用途 |
| 主分類號(hào) | C08B37/02(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C08B37/02(2006.01)I;A61K31/716(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 武漢大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 張俐娜;王藝峰;侯曉華;李云橋 |
| 地址 | 430072湖北省武漢市武昌珞珈山 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 武漢天力專利事務(wù)所 |
| 代理人 | 程 祥;馮衛(wèi)平 |
| 國省代碼 | 湖北;42 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具有抗腫瘤活性的茯苓菌核葡聚糖硫酸酯，由下法制得：將茯苓菌核用0.5～1.0MNaOH提取出水不溶性多糖；將水不溶性多糖溶解于無水二甲亞砜中，在室溫下攪拌4～16小時(shí)，然后以0.5～1.0mL/min的速度逐滴加入吡啶，室溫下繼續(xù)攪拌20～30分鐘；然后在冰浴條件、攪拌下以0.4～0.6mL/min的速度逐滴緩慢加入氯磺酸，其中氯磺酸與吡啶的摩爾比為1∶2～1∶2.5；將反應(yīng)液升溫至30～100℃下反應(yīng)2～6小時(shí)，冷至室溫，調(diào)節(jié)pH值至6～8；所得反應(yīng)液注入再生纖維素透析袋，用pH為10～11的NaOH溶液透析12～24小時(shí)除去吡啶，然后用流水透析4～10天，冷凍干燥得到茯苓菌核葡聚糖硫酸酯。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了具有抗腫瘤活性的茯苓菌核葡聚糖硫酸酯及其制備方法和用途。采用新鮮茯苓菌核，用NaOH提取出水不溶性(1→3)-β-D-葡聚糖。將其溶解于無水二甲亞砜中，加入吡啶和氯磺酸進(jìn)行反應(yīng)，得到葡聚糖硫酸酯。該葡聚糖硫酸酯的取代反應(yīng)屬于非選擇性取代，主要發(fā)生在C-6位羥基，其硫酸酯基團(tuán)取代度為0.66～1.21，重均分子量為0.8×104～16.4×104，具有很好的水溶性。體外和體內(nèi)生物活性試驗(yàn)表明，該葡聚糖硫酸酯對(duì)Sarcoma 180肉瘤和人體胃腺癌細(xì)胞的增殖有顯著的抑制效果。小鼠毒性試驗(yàn)證明該葡聚糖硫酸酯的半數(shù)致死量(LD50)＞1600mg/kg，無毒副作用。該茯苓菌核葡聚糖硫酸酯可用于制備抗腫瘤藥物或提高機(jī)體免疫功能的保健品。 |
| 國際公布 |
