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制備14β-羥基-漿果赤霉素Ⅲ-1,14-碳酸酯的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 因德納有限公司/E·邦巴爾代利;G·豐塔納;M·L·杰爾米;D·波卡爾
公開(公告)號 CN1271061C  
公開(公告)日 2006.08.23  
申請(專利)號 CN02820522.7  
申請日期 2002.07.18  
專利名稱 制備14β-羥基-漿果赤霉素Ⅲ-1,14-碳酸酯的方法  
主分類號 C07D305/14(2006.01)I  
分類號 C07D305/14(2006.01)I;A61K31/335(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2001.10.19 IT MI2001A002186  
申請(專利權)人 因德納有限公司  
發(fā)明(設計)人 E·邦巴爾代利;G·豐塔納;M·L·杰爾米;D·波卡爾  
地址 意大利米蘭  
頒證日  
國際申請 2002-07-18 PCT/EP2002/008005  
進入國家日期 2004.04.16  
專利代理機構 北京市中咨律師事務所  
代理人 黃革生;隗永良  
國省代碼 意大利;IT  
主權項 制備14β-羥基-1,14-碳酸酯-漿果赤霉素III的方法,其包括:a.在從-40至-78℃的溫度下,于氧氮雜環(huán)丙烷衍生物存在下,在與六甲基磷酰胺或1,3-二甲基-3,4,5,6-四氫-2(1H)嘧啶酮混合的醚中,用叔丁醇鉀或二(三甲基甲硅烷基)氨基鉀處理下式的7-三乙基甲硅烷基-13-酮基漿果赤霉素III,生成7-三乙基甲硅烷基-13-酮基-14-羥基-漿果赤霉素III:b.將1和14位的羥基碳酸化生成14β-羥基-7-TES-13-酮基-漿果赤霉素III-1,14-碳酸酯:c.將13位的酮還原,并將7位的保護基裂解。  
摘要 用于制備新的具有抗腫瘤活性的紫杉烷衍生物的14β-羥基-漿果赤霉素Ⅲ-1,14-碳酸酯的制備方法。  
國際公布 2003-05-01 WO2003/035633 英  
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