| 公開(公告)號(hào) | CN1266131C |
| 公開(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02804120.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.01.22 |
| 專利名稱 | 制備雜環(huán)茚類似物的方法 |
| 主分類號(hào) | C07D209/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D209/12(2006.01)I;C07D209/88(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.1.25 EP 01101584.9 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·斯卡洛內(nèi);T·蔡貝加 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-01-22 PCT/EP2002/000583 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.07.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備式(I)化合物的方法：其中R1和R2彼此獨(dú)立地選自氫和C1-C4烷基；或R1和R2與它們所連接的環(huán)碳原子一起形成一價(jià)的碳環(huán)或一價(jià)的碳環(huán)芳環(huán)，其中所述的一價(jià)的碳環(huán)或一價(jià)的碳環(huán)芳環(huán)可任選地被鹵素、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基取代；X是O、S或N-Z；Z是選自SO2Ra、NMe2、CO2Rb和CON(Rc)2的氨基保護(hù)基；Ra是C1-C4烷基或芳基；且Rb和Rc是C1-C4烷基；其中由R1和R2與它們所連接的環(huán)碳原子一起形成的一價(jià)碳環(huán)為環(huán)戊烯基、環(huán)己烯基或環(huán)庚烯基，由R1和R2與它們所連接的環(huán)碳原子一起形成的一價(jià)碳環(huán)芳環(huán)為苯基；該方法包括：在堿、酸酐和含有過渡金屬化合物和配體的催化劑的存在下，將式(II)化合物環(huán)羰基化：其中R3是C1-C4烷基、芳基或芳烷基且R1、R2和X如上所定義；以形成式(III)化合物：其中R4是C1-C4烷基或芳基且R1、R2和X如上所定義；然后將式(III)化合物皂化。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及制備式(I)化合物的新方法，其中R1、R2和X如說明書中所定義，該方法包括將式(II)化合物環(huán)羰基化，其中R1、R2、R3和X如說明書中所定義，以生成式(III)化合物，其中R1、R2、R4和X如說明書中所定義，然后進(jìn)行皂化。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-08-01 WO2002/059089 英 |
