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用于制備α-(2,4-二磺基苯基)-N-叔丁基硝酮及其可藥用的鹽的新方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 阿斯特拉曾尼卡有限公司;仙陶爾藥品公司/J·布利克斯特;H·克魯克;U·拉松;J·麥克金利;S·普霍夫;J·瓦達(dá);A·維爾科克斯
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1263735C  
公開(kāi)(公告)日 2006.07.12  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01803583.3  
申請(qǐng)日期 2001.01.04  
專利名稱 用于制備α-(2,4-二磺基苯基)-N-叔丁基硝酮及其可藥用的鹽的新方法  
主分類號(hào) C07C309/46(2006.01)I  
分類號(hào) C07C309/46(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.1.10 SE 0000056-2  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 阿斯特拉曾尼卡有限公司;仙陶爾藥品公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 J·布利克斯特;H·克魯克;U·拉松;J·麥克金利;S·普霍夫;J·瓦達(dá);A·維爾科克斯  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2001-01-04 PCT/SE2001/000008  
進(jìn)入國(guó)家日期 2002.07.09  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 譚明勝;馬崇德  
國(guó)省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項(xiàng) 一種制備通式(I)的化合物的方法,其中每一個(gè)R分別代表SO3H或其鹽,該方法包括:a)在包含至少一種醇的溶劑中,使用0.9到1.0當(dāng)量的堿不完全地中和N-叔丁基羥胺的酸加成鹽,b)除去步驟a)的無(wú)機(jī)鹽副產(chǎn)物;c)使來(lái)自步驟b)的所得到的溶液與通式(II)的醛混合其中每一個(gè)R分別代表上述的定義,形成含有化合物(I)的縮合產(chǎn)物;和d)從該縮合產(chǎn)物中分離化合物(I)。  
摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種制備α-(2,4-二磺基苯基)-N-叔丁基硝酮及其鹽的完整方法,在該方法中,N-叔丁基羥胺酸加成鹽被不完全的中和,以便剩下催化量的酸,然后將該中和產(chǎn)物與適合的醛進(jìn)行縮合。  
國(guó)際公布 2001-07-19 WO2001/051461 英  
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