| 公開(公告)號(hào) | CN1247569C |
| 公開(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200410053223.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.07.29 |
| 專利名稱 | 具有抗腫瘤活性的新型嘧啶磺酰胺類化合物及其鹽類 |
| 主分類號(hào) | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)N;C07D213/36(2006.01)N |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 上海新興醫(yī)藥股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 莊明強(qiáng);趙京浦;章雄文 |
| 地址 | 200433上海市浦東新區(qū)南洋涇路518號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海新天專利代理有限公司 |
| 代理人 | 衷誠宣 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種嘧啶磺酰胺類化合物，分子結(jié)構(gòu)通式如下：L表示氮雜環(huán)烷基，所說的雜環(huán)烷基，為下列三類各種取代六元雜環(huán)：(1)六元雜環(huán)為取代哌嗪，結(jié)構(gòu)式如通式(II)：R1選自甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、叔丁基、戊基、環(huán)戊基；(2)六元雜環(huán)為2位或3位取代哌啶，結(jié)構(gòu)式為：或R2或R3選自甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、叔丁基；(3)六元雜環(huán)為嗎啉基，結(jié)構(gòu)式見下。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一類具有抗腫瘤活性的新型嘧啶磺酰胺類化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽類。本發(fā)明針對(duì)現(xiàn)有抗腫瘤化合物嘧啶胺類化合物不易結(jié)晶、水溶性差而影響其生物利用度的缺陷，在其嘧啶氨基上引入磺酰基團(tuán)，制備成嘧啶磺酰胺類化合物。經(jīng)活性實(shí)驗(yàn)表明，本發(fā)明化合物易結(jié)晶，水溶性好，從而提高了抗腫瘤活性。因此可用于制備抗腫瘤藥物。 |
| 國際公布 |
