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具有降糖降脂活性的非環(huán)1,3-二羰基PPAR雙激活化合物及其藥用制劑的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 深圳微芯生物科技有限責(zé)任公司/魯先平;李志斌;廖晨鐘;石樂明;劉振德;寧志強(qiáng);馬保順;山松;鄧沱
公開(公告)號(hào) CN1256314C  
公開(公告)日 2006.05.17  
申請(專利)號(hào) CN03140230.5  
申請日期 2003.08.18  
專利名稱 具有降糖降脂活性的非環(huán)1,3-二羰基PPAR雙激活化合物及其藥用制劑的制備方法  
主分類號(hào) C07C47/575(2006.01)I  
分類號(hào) C07C47/575(2006.01)I;C07C59/68(2006.01)I;C07C69/734(2006.01)I;C07C235/78(2006.01)I;A61K31/11(2006.01)I;A61K31/192(2006.01)I;A61K31/195(2006.01)I;A61K31/216(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 深圳微芯生物科技有限責(zé)任公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 魯先平;李志斌;廖晨鐘;石樂明;劉振德;寧志強(qiáng);馬保順;山 松;鄧 沱  
地址 518052廣東省深圳市南山區(qū)科技園清華大學(xué)研究院C301,28號(hào)信箱  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 深圳市千納專利代理有限公司  
代理人 胡 堅(jiān)  
國省代碼 廣東;44  
主權(quán)項(xiàng) 一種非環(huán)1,3-二羰基化合物,其具有如下通式:其中,環(huán)A為飽和六元環(huán),環(huán)上無取代基或含有一個(gè)或多個(gè)烷基;環(huán)B為苯環(huán);X、Y分別為O;Z、Q分別為O或NH;R1、R2、R3分別為H;R4、R5分別為H或烷基;Ar為苯環(huán);n為1~6的整數(shù)。  
摘要 本發(fā)明公開了一種非環(huán)1,3-二羰基化合物及其制備方法與應(yīng)用,其結(jié)構(gòu)如通式(I)所示,其中,環(huán)A、環(huán)B、R1、R2、R3、R4、R5、X、Y、Z、Q、Ar、n的定義同說明書。該類化合物作為核受體PPAR的雙激活劑,即激活RXR/PPAR-α和RXR/PPAR-γ,可以用于治療II型糖尿病及代謝綜合癥如高血壓、肥胖、胰島素抵抗、高血脂、高血糖、高血膽固醇、動(dòng)脈硬化、冠狀動(dòng)脈疾病及其他心血管疾病,并可以改善通常PPAR-γ激活劑所具有的副作用。  
國際公布  
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