公開(公告)號
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CN1255425C
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公開(公告)日
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2006.05.10
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申請(專利)號
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CN01820270.5
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申請日期
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2001.10.09
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專利名稱
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制備7-取代抗雌激素的方法及中間體
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主分類號
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C07J31/00(2006.01)I
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分類號
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C07J31/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.10.14 GB 0025221.3
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申請(專利權(quán))人
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阿斯特拉曾尼卡有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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R·斯蒂芬森;F·W·凱爾;A·R·拉尼;E·J·布拉茲爾;P·J·霍甘;D·D·P·拉范
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地址
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瑞典南泰利耶
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頒證日
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國際申請
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2001-10-09 PCT/GB2001/004485
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進入國家日期
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2003.06.09
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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馬崇德
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國省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項
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一種制備式(II)中間體化合物的方法,其中X為S、SO、SO2或O;n為3-14的整數(shù);R為氫或羥基保護基團;R1為鹵代C1-10烷基、C1-10烷基、C2-10鏈烯基、C2-10環(huán)烷基、羧基C1-10烷基、C1-10烷氧基羰基C1-10烷基、苯基、苯基(C1-10)烷基或二(C1-6烷基)氨基;R2為氫、C1-6烷基或羥基;R3為氫、C1-6烷基、C2-6鏈烯基或C2-6炔基;R4為羥基、C1-10烷酰氧基或羧基C1-10烷酰氧基;R5為C1-6烷基;所述方法包括式(III)化合物的芳構(gòu)化其中R1、R2、R3、n、X和R5為式(II)的相關(guān)定義,R4’為基團R4或OR10,其中R10為羥基保護基團,其后如果必要或需要,進行一個或多個以下步驟:(i)除去任何羥基保護基團R;(ii)轉(zhuǎn)化OR10為基團R4,或當R4’為R4基團時,將其轉(zhuǎn)化為一個不同的R4基團。
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摘要
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一種制備式(II)中間體化合物的方法:其中X同說明書定義,R1為鹵代烷基、烷基、鏈烯基、環(huán)烷基、羧基烷基、烷氧基羰基烷基、芳基或芳基烷基;R2、R3、R4和R5為說明書中定義的有機基團,所述方法包括芳構(gòu)化式(III)的化合物:其中R1、R2、R3、n、X以及R5同式(II)定義,R4為R4基團或其前體基團,其后如有必要或需要,進行一個或多個以下步驟:(i)除去任何羥基保護基團R;(ii)轉(zhuǎn)化前體基團R4’為R4,或者當R4’為R4基團時,將其轉(zhuǎn)化為不同的所述基團。所得化合物可用作中間體例如用于制備氟維司群。還要求保護新型中間體。
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國際公布
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2002-04-25 WO2002/032922 英
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