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作為AMPA受體正性調(diào)節(jié)劑的(吡啶并/噻吩并)-[F]-氧雜吖庚因-5-酮衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 阿克佐諾貝爾公司/S·J·A·格羅夫;J·亞當-沃勒爾;張明強;R·吉爾福蘭
公開(公告)號 CN1255413C  
公開(公告)日 2006.05.10  
申請(專利)號 CN02811815.4  
申請日期 2002.06.10  
專利名稱 作為AMPA受體正性調(diào)節(jié)劑的(吡啶并/噻吩并)-[F]-氧雜吖庚因-5-酮衍生物  
主分類號 C07D498/14(2006.01)I  
分類號 C07D498/14(2006.01)I;A61K31/553(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D273/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N;C07D333/00(2006.01)N  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.6.14 EP 01202284.4  
申請(專利權(quán))人 阿克佐諾貝爾公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 S·J·A·格羅夫;J·亞當-沃勒爾;張明強;R·吉爾福蘭  
地址 荷蘭阿納姆  
頒證日  
國際申請 2002-06-10 PCT/EP2002/006364  
進入國家日期 2003.12.12  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所  
代理人 唐偉杰  
國省代碼 荷蘭;NL  
主權(quán)項 具有通式I的吡啶并[f]-氧雜吖庚因-5-酮衍生物或其藥學上可接受的鹽式I其中R1、R2和R3獨立地為H或(C1-4)烷基;Ar代表稠合的吡啶環(huán),所述基團任選被一個或多個選自以下的取代基取代:(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷氧基(C1-4)烷基、CF3、鹵素、硝基、氰基、NR4R5、NR4COR6和CONR4R8;R4和R8獨立地為H或(C1-4)烷基;或者R4和R8與它們結(jié)合的氮原子一起形成5-或6-元飽和雜環(huán);R6為(C1-4)烷基;A代表4-7元飽和雜環(huán)的殘基,任選包含氧原子,所述的環(huán)任選被1-3個選自以下的取代基取代:(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、羥基、鹵素和氧;附帶條件是排除這樣的式I的化合物:其中Ar為[3,2-f]稠合的吡啶環(huán),R1-R3中的每一個為H,而A代表(CH2)3。  
摘要 本發(fā)明涉及具有通式(I)的(吡啶并/噻吩并)-[f]-氧雜吖庚因-5-酮衍生物或其藥學上可接受的鹽,其中R1、R2和R3獨立地為H或(C1-4)烷基;Ar代表稠合的噻吩或吡啶環(huán),所述基團任選被一個或多個選自以下的取代基取代:(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷氧基(C1-4)烷基、CF3、鹵素、硝基、氰基、NR4R5、NR4COR6和CONR4R5;R4和R5獨立地為H或(C1-4)烷基;或者R4和R5與它們結(jié)合的氮原子一起形成5-或6-元飽和雜環(huán),所述雜環(huán)任選包含其它選自O(shè)、S或NR6的雜原子;R6為(C1-4)烷基;A代表4-7元飽和雜環(huán)的殘基,任選包含氧原子,所述的環(huán)任選被1-3個選自以下的取代基取代:(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、羥基、鹵素和氧。本發(fā)明還涉及包含所述衍生物的藥物組合物以及這些(吡啶并/噻吩并)-[f]-氧雜吖庚因-5-酮衍生物在對中樞神經(jīng)系統(tǒng)中的AMPA受體介導的突觸反應(yīng)的增強有應(yīng)答的神經(jīng)病和精神病的治療中的應(yīng)用。  
國際公布 2002-12-27 WO2002/102808 英  
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