| 公開(公告)號(hào) | CN1252067C |
| 公開(公告)日 | 2006.04.19 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN00818704.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2000.12.20 |
| 專利名稱 | 吲哚衍生物及其作為JNK調(diào)節(jié)劑的應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07D417/06(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D417/06(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.12.24 EP 99811207.2 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 應(yīng)用研究系統(tǒng)ARS股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·哈爾扎;D·丘奇;M·坎普斯;P·蓋拉德;J·-P·戈特蘭德 |
| 地址 | 荷屬安的列斯群島 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2000-12-20 PCT/EP2000/013006 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2002.07.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 余 穎 |
| 國(guó)省代碼 | 荷屬安的列斯;AN |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的吲哚衍生物式I及其互變異構(gòu)體、其幾何異構(gòu)體、其光學(xué)活性形式，所述光學(xué)活性形式包括對(duì)映體、非對(duì)映體及其外消旋體形式，以及其藥學(xué)上可接受的鹽，其中X是S；R1選自氫，C1-C6烷基，C1-C6鹵代烷基；R2選自氫，C1-C6烷基；G是嘧啶基，2-L-取代的嘧啶基，另含選自C1-C6烷基，-O-R基團(tuán)，其中R選自C1-C6烷基、芳基、雜芳基、C1-C6烷基芳基或C1-C6烷基雜芳基，和鹵素的取代基的2-L-取代的嘧啶基，或6-氯-5-硝基-4-嘧啶基；所述L選自：鹵素，-S-R，R選自C1-C6烷基，芳基，雜芳基，-C1-C6烷基-芳基或-C1-C6烷基-雜芳基，任選地含有至少一個(gè)選自N，O，S的雜原子的3-8元環(huán)烷基，-N(Ra，Rb)或-ORa，所述Ra和Rb各自選自H，取代或非取代C1-10烷基，取代或非取代-C1-6烷基芳基，取代或非取代-C1-6烷基雜芳基，取代或非取代芳基或取代或非取代雜芳基，所述取代的取代基選自伯、仲或叔氨基或季銨基，-O-R基團(tuán)，其中R選自C1-C6烷基、芳基、雜芳基、C1-C6烷基芳基或C1-C6烷基雜芳基，羥基，C1-C6烷基，鹵素，三鹵甲基或�；�；條件是：如果X是S，R1和R2是H，則G不是以下嘧啶中的任何一個(gè)： |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的吲哚衍生物，其中X是O，S或NRO，RO為H或未取代的或取代的C1-C6烷基，G為未取代的或取代的嘧啶基，特別是用于作為藥學(xué)活性的化合物，還涉及含有所述吲哚衍生物的藥學(xué)制劑。所述吲哚衍生物是JNK通路的有效調(diào)節(jié)劑，它們特別是JNK2和/或3的有效的及選擇性的抑制劑。 |
| 國(guó)際公布 | 2001-07-05 WO2001/047920 英 |
